Periferni vazodilatatori

U određenim bolesnim stanjima dolazi do pogoršavanje cirkulacije u perifernim delovima tela - glava, vrat, ruke i noge. Brojne su bolesti cirkulacije - ukoliko se protok smanji u krvnim sudovima srca tada se javlja angina pektoris ili infarkt. Pad cirkulacije u mozgu dovodi do cerebrovaskularnog inzulta tj. apopleksije - moždani udar. Međutim, smanjenje cirkulacije u određenim nevitalnim delovima tela, rukama, nogama ili u nevitalnim krvnim sudovima dovodi do raznih manifestacija loše cirkulacije sa simptomima boli, slabosti i trnjenja. Česti su i poremećaji mikrocirkulacije u očima ili ušima. Ponekad, cirkulacija se toliko pogoršava da dolazi do propadanja i nekroze tkiva, pogotovo na nogama.

Lekovi za lečenje perifernih vaskularnih bolesti nazivaju se periferni vazodilatatori. To su bametan, pentoksifilin, tolazolin, ciklonikat, dihidroergotoksin, naftidrofuril, kalidinogenaza, ifenprodil i azapetin.

Pentoksifilin je metilksantin sa izraženim hemoreološkim delovanjem. Pentoksifilin i njegovi metaboliti povećavaju deformabilnost eritrocita, smanjuju agregabilnost trombocita i viskoznost plazme. Damaton pentoksifiin se koristi u lečenju perifernih vaskularnih oboljenja, poremećaja cirkulacije na nivou cerebralnih krvnih sudova i mnogih stanja kod kojih postoji poremećaj hemoreologije na nivou kapilara.

Pentoksifilin se dobro resorbuje posle peroralne primene. Metaboliše se u jetri, pri čemu nastaju aktivni metaboliti. Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita urinom. Poluvreme izlučivanja pentoksifilina je 3,5 h posle primene retard oblika.

Osnovna indikacija za primenu pentoksifilina je poremećaj periferne cirkulacije, i to kod:
hronične okluzivne arterijske vaskularne bolesti, Raynaud-ovog fenomena, vaskularnih poremećaja kod dijabetes melitusa, cerebrovaskularnih oboljenja. Može se primeniti i za povećanje pokretljivosti spermatozoida kod astenozoospermije.

Ovaj periferni vazodilatator treba uzimati duže, jer se potpuno dejstvo ispoljava tek posle 2-4 nedelje primene.

Prosečno trajanje terapije ne bi trebalo da bude kraće od dva meseca. Kod pacijenata sa ozbiljnim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina ispod 10 ml/min) treba povećati razmak izmedu dve doze. Kod pacijenata na hemodijalizi pentoksifilin treba davati u jednoj dozi, i to uveče. Ukoliko je potrebno povećavati dozu, to treba uraditi postepeno - na 4 dana.

Pentoksifilin se dobro podnosi u terapijskim dozama. Od neželjenih efekata mogu se javiti mučnina, gastrointestinalni poremećaji, slabost, glavobolja. Takođe je moguća pojava crvenila, palpitacije, srčane aritmije i alergijske reakcije. Krvarenje se javlja veoma retko. Od strane CNS-a mogu se javiti nervoza, umor, glavobolja, nesanica, poremećaji vida.

Dihidroergotoksin spada u grupu perifernih vazodilatatora koji se daju kod poremećaja cirkulacije. Dihidroergotoksin povećava metaboličku aktivnost ganglijskih ćelija. Deluje agonistički na dopaminergičke i serotoninergičke receptore, a antagonistički na alfa-adrenergičke receptore u mozgu. Sinergističko delovanje je posledica efekta na vazomotorne centre u centralnom nervnom sistemu. Na periferiji blokira alfa-adrenergičke receptore te smanjuje vazokontrikciju i dovodi do pada krvnog pritiska. Rezultat njegovog centralnog i perifernog delovanja je poboljšanje centralne cirkulacije.

Indikacije: senilna cerebralna insuficijencija, akutni ishemički insult mozga, stanje posle apoplektičnog insulta ili traumatskog oštećenja mozga, hipertenzija u starijem životnom dobu kod pacijenata sa cerebrovaskularnom insuficijencijom.

Dihidroergotoksin se obično dobro podnosi, a neželjena dejstva su retka i po pravilu ne zahtevaju prekid terapije. Kod jednog dela pacijenata mogu se pojaviti mučnina i povraćanje kao i prolazna nelagodnost u gastrointestinalnom traktu (napetost u želucu, gubitak apetita). Lek treba uzimati uz obroke sa hranom ili mlekom da bi se smanjile tegobe od strane gastrointestinalnog trakta.
U toku terapije dihidroergotoksinom može nastupiti jaka bradikardija. Kod starijih pacijenata može se javiti slabljenje sluha, opšta apatija, odbijanje jela. Svi simptomi nestaju nakon obustave leka. Dihidroergotoksin može izazvati porfiriju.

Nicergolin tablete imaju višestruko dejstvo na cerebralni metabolizam i neurotransmisiju. Kod pacijenata sa senilnom demencijom degenerativnog i vaskularnog porekla poboljšava: kognitivne simptome, ukupnu kliničku sliku (poboljšanje globalnog kliničkog utiska), socijalnu aktivnost i kvalitet života pacijenta, podstiče pažnju i koncentraciju pacijenta ( povećava aktivnost brzih talasa EEG-a).

Kliničke studije na preko 2400 pacijenata nesumnjivo govore u prilog efikasnosti i dobre podnošljivosti leka. Poboljšanje kognitivnih simptoma i ukupne kliničke slike nastaje posle samo 2 meseca od početka terapije uz dalji trend napretka tokom 6 meseci terapije.

Dobro se podnosi, pojave neželjenih efekata su retke, blagog intenziteta i prolaznog karaktera. Ne razlikuju se mnogo od placeba. U oko 10% slučajeva mogu da se jave dispepsija, nauzeja, povraćanje, dijareja, vertigo, pospanost, hiperemija kože ili ortostatski poremećaji.