Intravenski anestetici

Čak i inhalacionim anesteticima sa najbržim dejstvom potrebno je nekoliko minuta za postizanje efekta. Upotrebom samo inhalacionih anestetika gubi se vreme i nepotrebno se produžava opasni stadijum ekscitacije pre ulaska u anesteziju, pa se za uvod u anesteziju danas koriste intravenski anestetici.

Intravenski anestetici deluju veoma brzo i uvode bolesnika u besvesno stanje za 20 sekundi, što je otprilike vreme potrebno da lek dospe od mesta primene do mozga. Intravenski anestetici se obično koriste za uvod u anesteziju i to najčešće tiopenton, etomidat i propofol. Propofol i ketamin se mogu koristiti sami, bez upotrebe inhalacionih anestetika, za izvođenje kratkotrajnih hirurških infekcija. Kombinovana primena droperidola, antagoniste dopaminergičkih receptora i opioidnog analgetika fentanila izaziva stanje duboke sedacije i analgezije u toku koje bolesnik reaguje na jednostavne komande i odgovoraan na pitanja, a li ne reaguje na bolne nadražaje i nema nikakvo sećanje na primenjenu proceduru. Koriste se za male hirurške intervencije, kao što su endoskopske procedure.

Tiopenton pripada klasi barbituratnih depresora CNS i jedini je iz ove grupe lekova značajan za anesteziju. Posle intravenske primene, s obzirom na to da je jako liposolubilan, deluje brzo i brzo se eliminiše. Slobodna kiselina nije rastvorljiva u vodi, pa se tiopenton primenjuje kao natrijumova so. Ovaj rastvor je jako alkalan i veoma nestabilan, pa se lek mora rastvarati neposredno pre upotrebe.

Posle intravenske primene, tiopenton izaziva besvesno stanje nakon 20 sekundi i ovaj efekt traje 5-10 minuta. Koncentracija tiopentona u krvi se brzo smanjuje, za oko 80% tokom 1-2 minuta, posle početnog maksimuma koji prati intravensko ubrizgavanje, pošto se lek distribuira, prvo u dobro prokrvljena tkiva (jetra, bubrezi, mozak), a zatim, mnogo sporije u mišiće. Nekoliko sati posle primene veći deo unetog leka se akumulira u masnom tkivu, dok ostatak biva metabolisan. Oporavak od tiopentonske anestezije dešava se nakon oko 5 minuta od primene leka i postiže se isključivo redistribucijom leka u dobro prokrvljena tkiva. Nakon početog naglog smnajenja, koncentracija leka u krvi smanjuje se mnogo sporije tokom nekoliko sati, uz istovremene procese preuzimanja leka u masno tkivo i metabolisanja. Posledica ovakve kinetike je da tiopenton izaziva dugotrajkni mamurluk. Štaviše, ponovljenom primenom, progresivno se produžava trajanje anestezije.
Zbog navedenih činjenica tipopenton se ne koristi za odražavanje hirurške anestezije već samo za uvod u anesteziju.

Dejstvo tiopentona na nervni sistem slčino je dejstvu inhalacionih anestetika, mada tipenton nema analgetički efekat i može izazvati snažnu respiratornu depresiju, čak i u dozama u kojima nije u stanju da isključi reflekse na bolne nadražaje. Spora eliminacija i sporo smanjivanje koncentracije leka u plazmi za posledicu ima dugotrajnu pospanost i depresiju disanja određenog stepena koja traje satima nakon primene leka. Tiopenton, kao i drugi barbiturati, može kod osetljivih osoba da precipitira razvoj porfirije.

Etomidat se češće koristi od tiopentona, jer je kod njega mnogo veća razlika između doza potrebnih za uvod u anesteziju i doza koje izazivaju respiratornu i kardiovaskularnu depresiju. Etomidat se brže metaboliše od tipopentona i ne izaziva produženu pospanost.

Etomidat se uglavnom koristi za uvod u anesteziju  i njegova upotreba je sigurnija od upotrebe tiopentona kod bolesnikaa sa rizikom za razvoj cirkulatornog šoka.

Od neželjenih dejstava najčešća je pojava nevoljnih pokreta tokom uvoda u anesteziju i postoperativna mučnina i povraćanje. Dugotrajna upotreba suprimimra koru nadbubrežne žlezde, čime povećava mortalitet teških bolesnika.

Propofol je po svojim karkteristikama veoma sličan tiopentonu. Prednosti u odnosu na tiopenton su da se brže metaboliše, oporavak od anestezije je brz i nije praćen produženom pospanošću. Može se u sporoj intravenskoj infuziji koristiti  za postizanje hirurške anstezije bez uoptrebe inhalacionih anestetika.

Propofol nema sklonost da izaziva nevoljne pokrete niti da suprimira koru nadbubržne žlezde, što su njegove glavne prednosti u odnosu na etomidat.

Veoma je koristan za kratkotrajne intervencioje.

Fentanil i sufentanil su opioidni analgetici. To su visokopotentni derivati fenilpiperidina, čije delovanje je slično morfinu, ali kraće traje. Uglavnom se koriste kao anestetici. Primenjuju se intravenski.

Neželjeni efekti mogu biti sedacija, depresija disanja, mučnina i povraćanje.