Nesanica je najčešći poremećaj spavanja. Ona podrazumeva teškoće usnivanja, prospavljivanja, slabog kvaliteta spavanja ili neadekvatnog trajanja spavanja i pored mogućnosti za spavanje. Nesanica se može javiti kao posledica stresa, izlaganja svetlosti ili neadekvatnim ritmom spavanja. Smenski rad i ostali faktori koji remete cirkardijalni ritam spavanja mogu povećati rizik nastanka poremećaja spavanja.
Farmakoterapija nesanice podrazumeva primenu hipnotika iz grupe benzodiazepina i ne-benzodiazepinsku terapiju. Primena benzodiazepina je započela 60-ih godina prošlog veka i u ovu grupu spadaju lekovi midazolam, nitrazepam, brotizolam, triazolam. Nedostaci ove grupe hipnotika su trajanje sedacije i u periodu posle buđenja, kao i mogućnost fizičke zavisnosti kod dugotrajne upotrebe. Druga grupa savremenijih hipnotika su ne-benzodiazepinski agonisti benzodiazepinskog receptora koji su se pojavili 80-ih i 90-ih godina kao što su zolpidem, ezopiklon, zaleplon i indiplon. Prednost ove grupe je što ne zazivaju jutarnju pospanost, amneziju (poremećaj pamćenja), ne remete strukturu procesa spavanja i imaju znatno manju mogućnost zloupotrebe i izazivanja zavisnosti. Treća grupa su agonisti melatonergičnih receptora kao što je ramelteon.
Hipnotici imaju depresorno dejstvo na CNS, dovode do snižavanja budnosti i otuda imaju umirujući psihološki efekat. Ovi lekovi u većim dozama imaju hipnotičko (uspavljujuće), a u preterano velikim mogu imati i štetno dejstvo.
Hipnotici skraćuju vreme ulaska u san i produžavaju vreme trajanja sna. Međutim, svi hipnotici menjaju fiziološki izgled sna jer skraćuju deo sna kada se mozak najviše odmara i kad se procesuiraju informacije prikupljene tokom dana - skraćuje se tzv. REM faza sna. Jasno je da hipnotici ne mogu biti, niti jesu ozbiljno rešenje problema nesanice, nego samo eventualno kratkoročno rešenje.
Svako nekritično i dugotrajno uzimanje hipnotika nije preporučljivo zbog velike verovatnoće razvoja zavisnosti i komplikovanja problema.
Farmakoterapija nesanice podrazumeva primenu hipnotika iz grupe benzodiazepina i ne-benzodiazepinsku terapiju. Primena benzodiazepina je započela 60-ih godina prošlog veka i u ovu grupu spadaju lekovi midazolam, nitrazepam, brotizolam, triazolam. Nedostaci ove grupe hipnotika su trajanje sedacije i u periodu posle buđenja, kao i mogućnost fizičke zavisnosti kod dugotrajne upotrebe. Druga grupa savremenijih hipnotika su ne-benzodiazepinski agonisti benzodiazepinskog receptora koji su se pojavili 80-ih i 90-ih godina kao što su zolpidem, ezopiklon, zaleplon i indiplon. Prednost ove grupe je što ne zazivaju jutarnju pospanost, amneziju (poremećaj pamćenja), ne remete strukturu procesa spavanja i imaju znatno manju mogućnost zloupotrebe i izazivanja zavisnosti. Treća grupa su agonisti melatonergičnih receptora kao što je ramelteon.
Hipnotici imaju depresorno dejstvo na CNS, dovode do snižavanja budnosti i otuda imaju umirujući psihološki efekat. Ovi lekovi u većim dozama imaju hipnotičko (uspavljujuće), a u preterano velikim mogu imati i štetno dejstvo.
Hipnotici skraćuju vreme ulaska u san i produžavaju vreme trajanja sna. Međutim, svi hipnotici menjaju fiziološki izgled sna jer skraćuju deo sna kada se mozak najviše odmara i kad se procesuiraju informacije prikupljene tokom dana - skraćuje se tzv. REM faza sna. Jasno je da hipnotici ne mogu biti, niti jesu ozbiljno rešenje problema nesanice, nego samo eventualno kratkoročno rešenje.
Svako nekritično i dugotrajno uzimanje hipnotika nije preporučljivo zbog velike verovatnoće razvoja zavisnosti i komplikovanja problema.
Nitrazepam
Nitrazepam je psihotropni lek, derivat benzodiazepina. Osnovni efekat je hipnotički, a poseduje i anksiolitička, antikonvulzivna i miorelaksantna svojstva. Svi efekti leka nastaju kao rezultat potenciranja aktivnosti gamaaminobuterne kiseline (GABA) u CNS-u.
Nakon oralne primene nitrazepam se dobro i brzo apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalne koncentracije u plazmi lek dostiže za oko 90 minuta. Većim delom (do 88%) lek se veže za proteine plazme. Kao lipofilna supstanca, nitrazepam vrlo dobro prodire u CNS. Lek prolazi placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mleko. Metaboliše se u jetri, nakon čega se u formi neaktivnih metabolita izlučuje urinom, a manjim delom fecesom.
Indikacije su: nesanica (otežano uspavljivanje, često buđenje tokom noći i/ ili rano jutarnje buđenje koji su rezultat psihičke prenadraženosti, anksioznosti, briga, problema, konflikata, umora ili stresa); nesanica organski uzrokovana (kao dodatna terapija); epilepsija u dece (mioklonički napadi).
Primenjen u okviru preporučenog doziranja nitrazepam se veoma dobro podnosi. Lek može izazvati pospanost, dezorijentiranost, smetenost, slabost, glavobolju, vrtoglavicu, ataksiju i smetnje vida. Navedene nuspojave uglavnom su povezane sa dozom leka i najčešće se javljaju na početku terapije. Otežano gutanje, gubitak apetita, povećan intraokularni pritisak, porfirija, respiratorne smetnje i aspiraciona pneumonija su retke neželjene reakcije.
Nakon oralne primene nitrazepam se dobro i brzo apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalne koncentracije u plazmi lek dostiže za oko 90 minuta. Većim delom (do 88%) lek se veže za proteine plazme. Kao lipofilna supstanca, nitrazepam vrlo dobro prodire u CNS. Lek prolazi placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mleko. Metaboliše se u jetri, nakon čega se u formi neaktivnih metabolita izlučuje urinom, a manjim delom fecesom.
Indikacije su: nesanica (otežano uspavljivanje, često buđenje tokom noći i/ ili rano jutarnje buđenje koji su rezultat psihičke prenadraženosti, anksioznosti, briga, problema, konflikata, umora ili stresa); nesanica organski uzrokovana (kao dodatna terapija); epilepsija u dece (mioklonički napadi).
Primenjen u okviru preporučenog doziranja nitrazepam se veoma dobro podnosi. Lek može izazvati pospanost, dezorijentiranost, smetenost, slabost, glavobolju, vrtoglavicu, ataksiju i smetnje vida. Navedene nuspojave uglavnom su povezane sa dozom leka i najčešće se javljaju na početku terapije. Otežano gutanje, gubitak apetita, povećan intraokularni pritisak, porfirija, respiratorne smetnje i aspiraciona pneumonija su retke neželjene reakcije.
Midazolam
Midazolam je derivat imidazobenzodiazepina.Vezuje se za benzodiazepinske receptore u CNS-u i blokira reflekse koji idu preko retikularne formacije u produženoj moždini. Deluje sedativno, hipnotički, antikonvulzivno i muskulorelaksantno. Sa terapijskog stanovišta značajno je da sedativni i hipnotički efekti nastupaju brzo i traju relativno kratko.
Posle parenteralne primene može doći do anterogradne amnezije, dok je jutarnje buđenje posle medikacije bez mamurluka, što omogućava normalnu aktivnost.
Midazolam je stabilan u vodenom rastvoru, ima dobru lokalnu podnošljivost, a visoka liposolubilnost razlog je brzog prodora i početka delovanja u CNS.
Apsorpcija midazolama posle intramuskularne primene brza je i potpuna, a biološka iskoristljivost veća je od 90%. Više od 96% apsorbovane doze vezano je u cirkulaciji za proteine plazme. Midazolam se intenzivno metaboliše u jetri, u prvom redu u alfa-hidroksimidazolam. 60-70% apsorbovane doze izlučuje se preko bubrega u obliku konjugovanih produkata metaboličke razgradnje.
Indikacije su: svesna sedacija dece i odraslih pre dijagnostičkih ili terapijskih intervencija koje se sprovode sa ili bez lokalne anestezije, premedikacija dece i odraslih, uvođenje u anesteziju, održavanje anestezije, dugotrajna sedacija u jedinicama intenzivne nege, ataralgezija u dece.
Može se primenjivati intramuskularno, intravenski, rektalno i kao kontinuirana intravenska infuzija.
Pospanost, produžena sedacija, konfuzija, umor, glavobolja i ataksija mogu se javiti posle parenteralne primene midazolama. Moguća je, mada retko, pojava paradoksalnih reakcija (uznemirenost, hiperaktivnost, agresivnost, nevoljni pokreti itd.), a opisano je i nekoliko slučajeva konvulzija u prevremeno rođene dece i u novorođenčadi. Primena midazolama može, čak i u terapijskim dozama, izazvati fizičku zavisnost!
Posle produženog davanja u jedinicama intenzivne nege i naglog prekida terapije, može doći do razvoja apstinencijalnih simptoma, uključujući i konvulzije.
U određenog broja pacijenata opisana je i pojava mučnine, povraćanja, štucanja, suvoće usta i opstipacije. U retkim slučajevima, tokom intravenske primene, može doći do respiratorne depresije, prestanka disanja i/ili srčanog rada. Mogućnost da se ispolje navedeni neželjeni efekti veća je u starijih osoba i u bolesnika sa respiratornom ili srčanom insuficijencijom, posebno pri neadekvatnoj brzini ubrizgavanja ili primeni visokih doza. Iz tih razloga, midazolam treba primenjivati intravenski samo ukoliko postoje uslovi za reanimaciju.
Posle parenteralne primene može doći do anterogradne amnezije, dok je jutarnje buđenje posle medikacije bez mamurluka, što omogućava normalnu aktivnost.
Midazolam je stabilan u vodenom rastvoru, ima dobru lokalnu podnošljivost, a visoka liposolubilnost razlog je brzog prodora i početka delovanja u CNS.
Apsorpcija midazolama posle intramuskularne primene brza je i potpuna, a biološka iskoristljivost veća je od 90%. Više od 96% apsorbovane doze vezano je u cirkulaciji za proteine plazme. Midazolam se intenzivno metaboliše u jetri, u prvom redu u alfa-hidroksimidazolam. 60-70% apsorbovane doze izlučuje se preko bubrega u obliku konjugovanih produkata metaboličke razgradnje.
Indikacije su: svesna sedacija dece i odraslih pre dijagnostičkih ili terapijskih intervencija koje se sprovode sa ili bez lokalne anestezije, premedikacija dece i odraslih, uvođenje u anesteziju, održavanje anestezije, dugotrajna sedacija u jedinicama intenzivne nege, ataralgezija u dece.
Može se primenjivati intramuskularno, intravenski, rektalno i kao kontinuirana intravenska infuzija.
Pospanost, produžena sedacija, konfuzija, umor, glavobolja i ataksija mogu se javiti posle parenteralne primene midazolama. Moguća je, mada retko, pojava paradoksalnih reakcija (uznemirenost, hiperaktivnost, agresivnost, nevoljni pokreti itd.), a opisano je i nekoliko slučajeva konvulzija u prevremeno rođene dece i u novorođenčadi. Primena midazolama može, čak i u terapijskim dozama, izazvati fizičku zavisnost!
Posle produženog davanja u jedinicama intenzivne nege i naglog prekida terapije, može doći do razvoja apstinencijalnih simptoma, uključujući i konvulzije.
U određenog broja pacijenata opisana je i pojava mučnine, povraćanja, štucanja, suvoće usta i opstipacije. U retkim slučajevima, tokom intravenske primene, može doći do respiratorne depresije, prestanka disanja i/ili srčanog rada. Mogućnost da se ispolje navedeni neželjeni efekti veća je u starijih osoba i u bolesnika sa respiratornom ili srčanom insuficijencijom, posebno pri neadekvatnoj brzini ubrizgavanja ili primeni visokih doza. Iz tih razloga, midazolam treba primenjivati intravenski samo ukoliko postoje uslovi za reanimaciju.
Zolpidem
Zolpidem tartrat je relativno nov hipnotik koji hemijski pripada imidizopiridinima.
Kao i benzodijazepini deluje pospešujući dejstvo GABA-e međutim za razliku od njih, zolpidem deluje selektivno samo na omega receptore, radi čega je lišen miorelaksantnog efekta.
Zolpidem se odlikuje brzim nastupom dejstva. Hrana usporava njegovu apsorpciju. Radi svog kratkog poluživota (oko 2 časa) ne uzrokuje dnevnu sedaciju. Apsorpcija zolpidema iz želudačno-crvenog trakta je brza, a biološka iskoristljivost posle peroralne primene iznosi 70%. Oko 93% apsorbovane doze vezano je u cirkulaciji za proteine plazme.
Indikacije: kratkotrajni tretman težih oblika nesanice.
Češće od ostalih neželjenih dejstava javaljaju se dnevna pospanost, usporenost, konfuznost, zamor, glavobolja, vrtoglavica, slabost mišića, tremor i diplopija. Ove manifestacije obično se javljaju na početku terapije i učestalije su u pacijenata starije životne dobi. Nešto ređe javljaju se gastrointestinalne smetnje (mučnina, povraćanje, dijareja), poremećaji libida i kožne rekacije. Pojava anterogradne amnezije moguća je i pri terapijskim dozama zolpidema, ali je rizik veći pri višim dozama leka. Amnezija može biti praćena i neadekvatnim ponašanjem pacijenta.
U starih osoba opisane su paradoksalne reakcije, po tipu uznemirenosti, intenzivne nesanice, agresivnosti, košmarnih snova, halucinacija, somnabulizma i različitih oblika poremećaja ponašanja.
U osoba sklonih zloupotrebi alkohola ili lekova i pacijenata sa psihijatrijskim oboljenjem, češće no u drugim grupama, mogu se javiti tolerancija, apstinencijalni sindrom i ''rebound'' fenomen.
Kao i benzodijazepini deluje pospešujući dejstvo GABA-e međutim za razliku od njih, zolpidem deluje selektivno samo na omega receptore, radi čega je lišen miorelaksantnog efekta.
Zolpidem se odlikuje brzim nastupom dejstva. Hrana usporava njegovu apsorpciju. Radi svog kratkog poluživota (oko 2 časa) ne uzrokuje dnevnu sedaciju. Apsorpcija zolpidema iz želudačno-crvenog trakta je brza, a biološka iskoristljivost posle peroralne primene iznosi 70%. Oko 93% apsorbovane doze vezano je u cirkulaciji za proteine plazme.
Indikacije: kratkotrajni tretman težih oblika nesanice.
Češće od ostalih neželjenih dejstava javaljaju se dnevna pospanost, usporenost, konfuznost, zamor, glavobolja, vrtoglavica, slabost mišića, tremor i diplopija. Ove manifestacije obično se javljaju na početku terapije i učestalije su u pacijenata starije životne dobi. Nešto ređe javljaju se gastrointestinalne smetnje (mučnina, povraćanje, dijareja), poremećaji libida i kožne rekacije. Pojava anterogradne amnezije moguća je i pri terapijskim dozama zolpidema, ali je rizik veći pri višim dozama leka. Amnezija može biti praćena i neadekvatnim ponašanjem pacijenta.
U starih osoba opisane su paradoksalne reakcije, po tipu uznemirenosti, intenzivne nesanice, agresivnosti, košmarnih snova, halucinacija, somnabulizma i različitih oblika poremećaja ponašanja.
U osoba sklonih zloupotrebi alkohola ili lekova i pacijenata sa psihijatrijskim oboljenjem, češće no u drugim grupama, mogu se javiti tolerancija, apstinencijalni sindrom i ''rebound'' fenomen.
Valerijana
Valerijana je preparat na bazi biljke Valeriana officinalis. On sadrži valepotrijate kao što je valtrat. Valepotrijati imaju lagano anksiolitičko i hipnotičko delovanje, nisu toliko efikasni kao benzodiazepini i slični lekovi ali nemaju svojstvo izazivanja zavisnosti, pod uticajem alkohola im se ne pojačava delovanje i ne utiču na sposobnost upravljanja motornim vozilima.
Primenjuju se kada terapija benzodiazepinima i sličnim medikamentima nije opravdana, a u slučajevima psihičke napetosti, nemira, razdražljivosti, smetnje koncentracije i nesanice.
Primenjuju se kada terapija benzodiazepinima i sličnim medikamentima nije opravdana, a u slučajevima psihičke napetosti, nemira, razdražljivosti, smetnje koncentracije i nesanice.
Registrovani lekovi
- nitrazepam – CERSON (Belupo Hrvatska), NIPAM (Bosnalijek Bosna i Herzegovina),
- midazolam – FLORMIDAL (Galenika Srbija), DORMICUM (F.Hoffmann-La Roche Švajcarska), MIDAZOLAM TORREX (Torrex Chiesi Pharma Austrija),
- brotizolam – LENDORMIN (Boehringer Ingelheim Francuska), LENDORMIN (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka),
- zolpidem – SANVAL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija), STILNOX (Sanofi Winthrop Industrie Francuska),
- valerijana – CEFASAN (Cefak Nemačka), PERSEN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija), PERSEN FORTE (Lek Farmacevtska Družba Slovenija).
Povezani tekstovi:
Crevna flora je podložna čestim promenama, i na nju utiču br...
Tumori se karakterišu stalnom, patološkom i autonomnom proli...
Rastvori za intravensku primenu su rastvori za parenteralnu...
Jedini predstavnik depolarizirujućih miorelaksansa je suksam...
Vidim nkon.
Ја сам добила Санвал, данас ујутро и поподне пила Лоразепам. Да ли увече смијем Санвал?
Ljudi, moje iskustvo sa Belbienom je jezivo. Krenula sam sa jednom kutijom. Pola table, pa pola. Sada sam na 4 kutije dnevno, a obzirom da je nestašica tog leka, kada čujem da će taj lek stići za par dana kreće nemir, kreće planiranje, kreće gde bih mogla da odem, kreće - kojim lekom da zamenim Belbien dok ne stigne? Igram se farmaceuta, prilično sam sigurna da će me ova zloupotreba stići na neki način, jer već me uzima pod svoje, psihički. Tolerancija je takođe jeziva. Koliko mom mozgu treba, može mom telu da škodi znatno. Meni lično nije pomogla rehabilitacija, jer podsvesno ne želim da se rešim zavisnosti. To mi daje privid kontrole, a i kada ostanem budna, a zloupotrebim Belbien-a ne sećam se ničega sutradan. Tako izbegavam probleme.
Informativno!
Uzimala sam antidepresive, Eloryku 10 mg prepodne, uveče tritiko oa 159 mg. Ali 1/3 (50mg) i za spavanje Sanval 10mg. Dugo su mi kombinovali i dr antidepresive jer to tr. 10 g. No u zadnje 2 g. Sam ovo koristila do pre 3 meseca. Sama sam postepeno ukinula Ekoriku, a potom tritiko, sekla sam lek na 1/4 (25mg.) 0ko mesec dana. Ali kada sam počela sa ovim ukidanjem antidepresiva počela sam da uzimam Korozepam Hf 2,5 mg. koji takođe delim, ujutru 1/4, a kasno po podne još 1/4. Uveče pre spavanja i dalje uzimam 10 mg. Sanval a, eto tako uz jaku volju i želju da to mogu i hoću, prestala sam sa antidepresivima vec 3. meseci a uzimala sam 7. godina. Budite jaki! Želite.
Razmisli da na petnaest dana pređeš na Buprenorphine, 8mg=40 kapi. Pošto je poluantagonist za dve nedelje, očistićeš se I rešiti zla. Ostaće još malo posledice kao što je teško spavanje, ipak treba organizmu vremena da se vrati u normalu. Malo vremena, ali nije strašno. Za ostale, ja sam u Americi zloupotrebljavao Ambien = zolpidem, 100 tableta dnevno, to je bilo strašno. Lekar me je isprao sa nekoliko infuzija, prepisao Diazepam. I sada samo jedan Ksalol ujutru, jer ko može da živi normalan u Srbiji sa ovim parazitima. Nadam se da će svi rešiti svoje probleme, pa da se kucamo na boljem. 😉
Po preporuci saradnika, anesteziologa već 12 god povremeno uveče uzimam oko 3.0 mg flormidala.uvede me u san za oko 30 min, bez jutarnje malaksalosti. Da li je to predugo uzimanje i šta mi savetujete..
Ja Sam bio zavisnik od belbiena to je sanval drugi proizvodjac uzimao Sam na nos I do TRI cetiri kutije na Dan kad Sam otisao u drajzerovu odma su mi ukinuli ubacili mi nipam za zamenu Ali mi nije pomogao sve je psiha verujte jeste tesko Ali kad hoces samo napred jednostavno neuzimas vise I gotovo kao I ja I hvala bogu nikad vise ubacio Sam Sam Xanax I on mi je pomogao sve je u vasim rukama
Koliko kapi da izbacujem sada uzimam 60 kapi,da bi se skinula sa metadona? Hvala
Imam jedno pitanje,ja vec 3 meseca pijem sanval svake noci nekad i po vise tableta u toku noci. Plasim se da sam postala zavisna,mozete li pomoci molim vas,kako da prestanem i sta da ocekujem od nus pojava,jako ih se plasim jer sam svasta cula. Hvala vam unapred
Imam jedno pitanje,ja vec 3 meseca pijem sanval svake noci nekad i po vise tableta u toku noci. Plasim se da sam postala zavisna,mozete li pomoci molim vas,kako da prestanem i sta da ocekujem od nus pojava,jako ih se plasim jer sam svasta cula. Hvala vam unapred
Vaš komentar nam je veoma dragocen, molimo upišite ga ovde
Knjige