Glukokortikoidi su glavni lekovi koji se, zbog svojih antiinflamatornih dejstava, upotrebljavaju u lečenju bronhijalne astme.
Glukokortikoidi nisu bronhodilatatori i nisu efikasni u terapiji brzog odgovora na agens koji izaziva napad. Međutim, njihova je primena nedvosmislena u terapiji hronične astme kod koje dominira inflamatorna komponenta.
Važno dejstvo glukokortikoda, od posebnog značaja za astmu, predstavlja njihovu sposobnost da smanje stvaranje citokina koji privlače i aktiviraju eozinofile i odgovorni su za početak stvaranja IgE antitela i ekspresiju IgE receptora. Glukokortikoidi, takođe, preko inhibicije ciklooksigenaze-2, sprečavaju sintezu vazodilatatornih prostaglandina. Pored toga indukcijom lipokortina oni mogu inhibirati stvaranje spazmogena i smanjiti sintezu leukocitnih hemotaksina i faktora aktivacije trombocita. Na ovaj način, oni smanjuju privlačenje i aktivaciju ćelija inflamacije.
U lečenju bronhijalne astme se iz ove grupe lekova najčešće upotrebljavaju: beklometazon, budesonid i flutikazon. Oni se primenjuju inhalatorno, uz pomoć inhalatora sa odmerenim dozama. Njihov potpuni efekt ostvaruje se tek nekoliko dana od početka terapije. U toku terapije hronične astme ili teških akutnih napada koji se ubrzano pogoršavaju, glukokortikoidi se mogu, kratkotrajno, primeniti i per os u kombinaciji sa glukokortioidima u inhalaciji, a u cilju smanjenja primenjenih doza glukokortikoida.
U toku inhalatorne terapije glukokortikoidima neželjena dejstva nisu tako česta. Najčešće se javljaju orofaringealna kandidijaza i disfonija. Redovna primena većih doza može dovesti do suprsije nadbubrežne žlezde, posebno kod dece.
Glukokortikoidi nisu bronhodilatatori i nisu efikasni u terapiji brzog odgovora na agens koji izaziva napad. Međutim, njihova je primena nedvosmislena u terapiji hronične astme kod koje dominira inflamatorna komponenta.
Važno dejstvo glukokortikoda, od posebnog značaja za astmu, predstavlja njihovu sposobnost da smanje stvaranje citokina koji privlače i aktiviraju eozinofile i odgovorni su za početak stvaranja IgE antitela i ekspresiju IgE receptora. Glukokortikoidi, takođe, preko inhibicije ciklooksigenaze-2, sprečavaju sintezu vazodilatatornih prostaglandina. Pored toga indukcijom lipokortina oni mogu inhibirati stvaranje spazmogena i smanjiti sintezu leukocitnih hemotaksina i faktora aktivacije trombocita. Na ovaj način, oni smanjuju privlačenje i aktivaciju ćelija inflamacije.
U lečenju bronhijalne astme se iz ove grupe lekova najčešće upotrebljavaju: beklometazon, budesonid i flutikazon. Oni se primenjuju inhalatorno, uz pomoć inhalatora sa odmerenim dozama. Njihov potpuni efekt ostvaruje se tek nekoliko dana od početka terapije. U toku terapije hronične astme ili teških akutnih napada koji se ubrzano pogoršavaju, glukokortikoidi se mogu, kratkotrajno, primeniti i per os u kombinaciji sa glukokortioidima u inhalaciji, a u cilju smanjenja primenjenih doza glukokortikoida.
U toku inhalatorne terapije glukokortikoidima neželjena dejstva nisu tako česta. Najčešće se javljaju orofaringealna kandidijaza i disfonija. Redovna primena većih doza može dovesti do suprsije nadbubrežne žlezde, posebno kod dece.
Flutikazon
Flutikazon je kortikosteroid koji dolazi u obliku estra flutikazon propionata a ima antiinflamatorno dejstvo u plućima. Smanjuje simptome i broj napada astme u bolesnika ranije lečenih bronhodilatatorima ili drugom profilaktičkom terapijom. Da bi imao efekta na sprečavanje napada astme flutikazon se treba koristiti redovno i u preporučenim dozama. U terapiju astme se uvodi kada simpatikomimetici ili antiholinergici više ne daju rezultate i kada dođe do povećanja učestalosti napada astme - znak da je došlo po pogoršanja astme.
Koristi se u obliku inhalatora ili posebne naprave za lakše inhaliranje (diskus) za prevenciju napada u slučajevima blage, umereno teške i teške astme kod odraslih i dece starije od četiri godine.
Moguće nuspojave jesu kandidijaza usne šupljine i grla zbog potiranja imunološkog sistema u tom području i promuklost.
Koristi se u obliku inhalatora ili posebne naprave za lakše inhaliranje (diskus) za prevenciju napada u slučajevima blage, umereno teške i teške astme kod odraslih i dece starije od četiri godine.
Moguće nuspojave jesu kandidijaza usne šupljine i grla zbog potiranja imunološkog sistema u tom području i promuklost.
Budezonid
Budezonid je nehalogenovani sintetički kortikosteroidi sa jakim lokalnim antiinflamatornim i slabim sistemskim dejstvom. U obliku inhalacije u bolesnika sa astmom omogućuje pristup leka na mesto upale, gde je njegovo delovanje potrebno. Pri redovnom inhaliranju smanjuje se potreba za upotrebom bronhodilatatora, simptomi astmatske bolesti poboljšavaju se, a broj i jačina napada smanjuju se. Koristi se za prevenciju napada astme.
Budezonid se koristi samostalno ili u obliku fiksnih kombinacija sa simpatikomimetskim bronhodilatatorima kao što je formoterol.
Najčešće su nuspojave kašalj, draženje grla i promuklost.
Budezonid se koristi samostalno ili u obliku fiksnih kombinacija sa simpatikomimetskim bronhodilatatorima kao što je formoterol.
Najčešće su nuspojave kašalj, draženje grla i promuklost.
Beklometazon
U inhalatorima za prevenciju astme beklometazon dolazi u obliku diestra beklometazon dipropionata. To je sintetski kortikosteroid srodan deksametazonu. Ima lokalno antiflogističko i antialergijsko delovanje. Inhalacijom kroz usta 25 - 60% doze beklometazon dipropionata dopire u bronhe, ali jedan deo ipak dospeva u digestivni sistem, međutim postiže samo niske koncentracije u krvi, jer podleže inaktivaciji prilikom prvog prolaska kroz jetru i zato u terapijskim dozama ne izaziva sistemska kortikosteroidna dejstva.
Koristi se za sprečavanje napada astme u odraslih i dece u slučajevima kada delotvornost simpatikomimetskih ili antiholinergičkih bronhodilatatora slabi. Takođe, koristi se i u terapiji teškog hroničnog opstruktivnog bronhitisa sa jako izraženom inflamatornom komponentom.
Od lokalnih nuspojava može se pojaviti gljivica Candida albicans na sluznici usta i ždrela, a javljaju se i bakterijske infekcije disajnih organa. Može se javiti promuklost i nadražaj grla.
Koristi se za sprečavanje napada astme u odraslih i dece u slučajevima kada delotvornost simpatikomimetskih ili antiholinergičkih bronhodilatatora slabi. Takođe, koristi se i u terapiji teškog hroničnog opstruktivnog bronhitisa sa jako izraženom inflamatornom komponentom.
Od lokalnih nuspojava može se pojaviti gljivica Candida albicans na sluznici usta i ždrela, a javljaju se i bakterijske infekcije disajnih organa. Može se javiti promuklost i nadražaj grla.
Registrovani lekovi
- beklometazon – BECOTIDE (Glaxo Wellcome Production Francuska), BECLOFORTE (Glaxo Wellcome Production Francuska), ECOBEC (Ivax Corporation USA), ECOBEC EASI-BREATHE (Ivax Corporation USA),
- budesonid - PULMICORT turbuhaler (AstraZeneca AB Švedska), PULMOVENT (Medis & Spruhtechnik Norveška), TAFEN NOVOLIZER (Lek Farmacevtska Družba Slovenija),
- flutikazon propionate – FLIXOTIDE (GlaxoSmithKline Velika Britanija), FLIXONASE (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals Poljska),
- ciklesonid - ALVESCO 160 (Altana Pharma AG Nemačka), ALVESCO 80 (Altana Pharma AG Nemačka)
