Antihipertenzivi

Arterijska hipertenzija (povišen krvni pritisak) je, po definiciji Svetske zdravstvene organizacije, stanje u kome je sistolni (gornji) pritisak povišen preko 140mmHg a dijastolni (donji) preko 90mmHg. Povišen krvni pritisak je vrlo često bolest koja protiče sa vrlo malo simptoma, ili se oni čak i odsutni. Pacijenti sa povišenim krvnim pritiskom mogu imati vrlo raznolike simptome, zavisno od toga da li je još neki sistem organa napadnut i oštećen dugogodišnjom hipretenzijom. Organi koji najviše trpe i stradaju u hipertenziji su: srce, oči, bubrezi i krvni sudovi. Ne treba smetnuti sa uma da je hipertenzija vrlo važan faktor kardiovaskularnog rizika i da bolesnici koji imaju hipertenziju obolevaju od koronarne bolesti desetak godina ranije od svojih vršnjaka koji je nemaju. Simptomi koje najčešće imaju bolesnici sa povišenim krvnim pritiskom su: glavobolje (naročito u potiljačnom predelu),nesvestica, zujanje u ušima, nestabilnost pri hodu, bol ili slične senzacije u grudima, nedostatak vazduha, osećaj ubrzanog ili nepravilnog rada srca i tako dalje.

Pojam antihipertenziva je vrlo širok. On podrazumeva nekoliko grupa lekova koji po ATK klasifikaciji imaju svoje grupe i službeno ne spadaju u antihipertenzive po ATK klasifikaciji, ali se koriste za lečenje hipertenzije. Za lečenje hipertenzije koriste se sledeće grupe koje jednim nazivom možemo nazvati antihipertenzivni lekovi:

Svi ovi lekovi koriste se za lečenje hipertenzije, ali samo antihipertenzivi u užem smislu te reči spadaju u posebnu ATK grupu pod nazivom "Antihipertenzivi". Zato možemo reći da su svi antihipertenzivi antihipertenzivni lekovi, ali nisu svi antihipertenzivni lekovi antihipertenzivi. U tu grupu spadaju:

Metildopa je "lažni prekursor" kateholaminskih neurotransmitera kao što su dopamin i noradrenalin. On u alfa položaju ima jednu metil grupu. U organizmu metildopa prelazi u alfa-metildopamin, a iz njega nastaje metilnoradrenalin. Metilnoradrenalin jeste "lažni neurotransmiter" i relativno je snažan agonist alfa-2-adrenergičkih receptora. Vezujući se za te receptore u mozgu on uzrokuje smanjenje uticaja simpatikusa na krvne sudove zbog čega dolazi do širenja krvnih sudova i smanjenja pritiska. Metildopa je jedinjenje sa jednim ugljenikovim atomom i zbog toga dolazi u obliku levog i desnog izomera. Aktivni je levi, pa zato kažemo da je aktivna L-metildopa.

Metildopa se jako dugo koristio kao vrlo važan antihipertenziv, ali njegov značaj opada, jer se u lečenju hipertenzije sve više koriste drugi antihipertenzivni lekovi.
Sedacija je uobičajena nuspojava metildope, mada prolazna i obično se javlja na početku lečenja ili kada se doza povećava, jer se organizam prilagođava uticaju metildope. Osim toga mogu se javiti i glavobolje, astenija i osećaj slabosti.

Doksazosin kod hipertenzivnih bolesnika klinički značajno smanjuje krvni pritisak što je rezultat smanjenja sistemskog vaskularnog otpora tj. širenja krvnih sudova. Smatra se da doksazosin širi krvne sudove selektivnom i kompetitivnom blokadom postsinaptičkih alfa-1-adrenergičkih receptora u krvnim sudovima. Blokadom tih receptora onemogućen je mehanizam kojim se krvni sudovi sužavaju i dolazi do njihovog širenja. Širenjem krvnih sudova smanjuje se otpor proticanju krvi (periferni vaskularni otpor) i krvni pritisak pada. Osim smanjenja krvnog pritiska, doksazosin deluje na lipide u krvi, uzrokujući signifikantno smanjenje ukupnih triglicerida i ukupnog holesterola. Osim na alfa-1-adrenergičke receptore u krvnim sudovima doksazosin blokira i alfa-1-adrenergičke receptore u mišićnoj stromi i kapsuli prostate, i u vratu mokraćne bešike.

Doksazosin se primenjuje u lečenju hipertenzije i benigne hiperplazije prostate. Najviše se preporučuje za muške pacijente koji u isto vreme pate od hipertenzije i benigne hiperplazije prostate Takođe, koristi se u lečenju otežanog mokrenja i simptoma povezanih s benignom hiperplazijom prostate (BHP).

Nuspojave koje doksazosin može uzrokovati su vrtoglavica, posebno prilikom ustajanja iz sedećeg ili ležećeg položaja, glavobolja, umor/pospanost, slabost, edemi stopala ili potkolenica, mučnina, začepljenost nosa i/ili curenje iz nosa (rinitis). Retki su slučajevi inkontinencije mokraće. Prijavljeni su izolovani slučajevi bolne perzistentne erekcije penisa (prijapizam).

Urapidil je lek koji poseduje visok afinitet za podgrupu centralnih serotoninskih 5-HT1A receptora, koji takođe učestvuju u regulaciji krvnog pritiska. Dokazano je da urapidil zadržava deo antihipertenzivnog dejstva i kada su periferni alfa-1 receptori već blokirani.

Urapidil dolazi u dva farmaceutska oblika - kapsule i injekcije. Kapsule se koriste za dugoročno ličenje hronične hipertenzije, a injekcije za brzo lečenje kod hipertenzivnih kriza, teških i najtežih oblika hipertenzije i hipertenzije otporne na drugu terapiju. Takođe, koristi se za kontrolisano snižavanje krvnog pritiska kod bolesnika sa visokim pritiskom za vreme i/ili posle operacija.
Urapidil nema nuspojava pri prvim uzimanju (eventualno sinkopa). Kao posledica sniženja krvnog pritiska naročito na početku lečenja mogu nastupiti prolazne pojave vrtoglavice, mučnine i glavobolje. U retkim slučajevima javljaju se umor, suva usta, poremećaj spavanja, gastrointestinalne smetnje (povraćanje, proliv), alergijske reakcije (svrab, crvenilo, egzantemi), palpitacije, tahikardija ili bradikardija, osećaj pritiska i boli u grudima i pad krvnog pritiska usled promene položaja tela (ortostatska hipotenzija).