Antidijabetici

Da bi glukoza ušla u tkiva (mozak, mišići, jetra...) neophodan je hormon insulin. Taj peptid luče posebne grupe ćelija (β-ćelije) u pankreasu koje nazivamo Langerhansova ostrvca. Bez njega glukoza ne može ući u tkiva. Prisustvo insulina osigurava da glukoza ulazi u tkiva gde se koristi za dobijanje energije dok ulaskom u jetru glukoza se skladišti u obliku glikogena koji predstavlja rezervu energije.

Razlikuju se 2 tipa šećerne bolesti:

• Diabetes melitus 1 (DM1) - obolevaju uglavnom mlađe osobe. To je autoimuna bolest, imunološki sistem napada ćelije koje u pankreasu proizvode insulin i uništava ih kao da su strano telo. Organizam ubrzo ostaje bez imalo insulina i neophodno je parenteralno uzimanje insulina.
• Diabetes melitus 2 (DM2) - dolazi do smanjene osetljivosti tkiva na insulin ili ćelije nedovoljno luče inzulin. Kod ovog oblika DM-a insulina ima, ali ga nema dovoljno ili ga ima dovoljno ali nije delotvoran. Tada vrlo često nije potrebno uzimati parenteralni insulin nego tek prilagoditi ishranu i održavati telesnu aktivnost. U slučaju daljeg napredovanja bolesti neophodno je primeniti oralne antidijabetike.

Postoji nekoliko grupa oralnih antidijabetika:

• Derivati bigvanida (metformin)
• Derivati sulfonilureje (glibenklamid, hlorpropamid, glikvidon, gliklazid, glimepirid)
• Inhibitori alfa-glukozidaze (akarboza)
• Tiazolidindioni (glitazoni)
• Ostali (repaglinid)

Bigvanidi

Jedini bigvanid koji se trenutno primenjuje je metformin. Metformin smanjuje proizvodnju glukoze u jetri i pomaže glukozi da dođe u mišiće gde je potrebna. Ne pomaže u proizvodnji više insulina i efikasan je samo kod ljudi kod kojih pankreas još može da izlučuje insulin. Dejstvo postiže pojačanim iskorišćavanjem glukoze u perifernim tkivima, smanjenjem deponovanja glukoze u obliku glikogena u jetri i usporavanjem apsorpcije glukoze u crevima. Karakteristično za metformin je to da ukoliko dođe do predoziranja metforminom nivo glukoze neće pasti ispod prihvatljive (hipoglikemija).

Najuobičajenija nuspojava primene metformina vezana je uz digestivni trakt. Može doći do mučnine i povraćanja, promene stolice ako se uzimaju velike doze. Metformin ne povećava telesnu proizvodnju insulina i zato ne povećava telesnu težinu. Zbog toga je metformin dobar izbor za gojazne osobe.

Derivati sulfonilureje

Ovoj grupi pripadaju sledeći lekovi: glibenklamid, gliklazid, glipizid, glimepirid i tolbutamid. Svi lekovi iz ove grupe podstiču pankreas na izlučivanje više insulina nego obično. Osnovno mesto delovanja sulfonilureje (SU) su β-ćelije Langerhansovih ostrvaca gde stimuliše sekreciju insulina i time smanjuju glikemiju. Tako može delovati u slučaju dijabetesa tipa 2 zato što pankreas, iako prirodno ne luči dovoljno insulina, i dalje funkcioniše pa može da poveća lučenje insulina. Uzimanjem bilo kog leka koji povećava nivo insulina veća je mogućnost porasta telesne težine. Sa povećanjem težine teže je kontrolisati šećer u krvi i zato je jako važno paziti na težinu. Ostale nuspojave su retke i, kada se ipak dogode, blage. Većina derivata sulfonilureje prolazi kroz placentu i stimuliše fetalne β-ćelije da oslobađaju insulin, izazivajući tešku hipoglikemuiiju na rođenju (glibenklamid je izuzetak), zbog toga je kontraidikovana primena derivata sulfonilureje u trudnoći.

Inhibitori alfa-glukozidaze

Inhibitori alfa-glukozidaze, kao što je akarboza, smanjuju nivo šećera u krvi inhibicijom (zaustavljanjem) enzima alfa-glukozidaze u digestivnom traktu. To odlaže apsorpciju šećera. Inhibitori alfa-glukozidaze mogu smanjiti porast šećera u krvi do kog dolazi nakon obroka. To može biti korisno u ograničavanju hroničnih komplikacija dijabetesa. Mogu se primenjivati sami ili uz metformin ili SU. Najčešća neželjena dejstva su flatulencija (gasovi), tečne stolice, bol u trbuhu i nadimanje.

Tiazolidindioni (glitazoni)

Nedavno predstavljena grupa lekova su tiazolidindioni ili insulinski ´senzitizeri´. To su pioglitazon i roziglitazon. Ovi lekovi povećavaju osetljivost telesnih ćelija na delovanje insulina. Takođe smanjuju proizvodnju glukoze u jetri. Mogu se primenjivati sami, ali se često kombinuju sa SU zbog boljeg delovanja. Najčešća neželjena dejstva roziglitazona i pioglitazona su porast telesne mase i retencija tečnosti. U retkim slučajevima od nuspojava zapažene su i blaga anemija ili povećanje nivoa određenih enzima u krvi, što upućuje na oštećenje jetre.

Repaglinid (regulatori glikemije uz obroke)

Regulatori glikemije uz obroke grupa su lekova koja se od nedavno primenjuje u lečenju dijabetesa tipa 2. Prvi od njih je repaglinid. Lekovi kao što je repaglinid deluju stimulisanjem pankreasa na lučenje više insulina, ali samo u vreme i neposredno posle obroka. Delovanje repaglinida brže je i traje kraće od delovanja SU. U u poređenju sa SU, uzimanjem repaglinida smanjena je opasnost od nastanka hipoglikemije.

Registrovani lekovi:

• metformin - GLUFORMIN (Hemofarm Srbija), TEFOR (Galenika Srbija), SIOFOR (Berlin Chemie Nemačka), METFORMIN (Srbolek Srbija), GLUCOPHAGE (Merck Sante Francuska), AGLURAB (Medis Norveška), GLUCOPHAGE (Merck Nemačka), MEGLUCON (Salutas Pharma Nemačka),
• glibenklamid - GLIBENKLAMID (Fampharm Srbija), DAONIL (Jugoremedija Srbija), MANINIL (Berlin Chemie Nemačka),
• glipizid - GLUCOTROL XL (Pfizer SAD)
• gliklazid - GLIKOSAN (Slaviamed Srbija), GLIORAL (Galenika Srbija), DIPRIAN (Panfarma Srbija), DIAPREL MR (Les Laboratories Servier Francuska),
• glimepirid - DIULONG (Habit Pharm Srbija), GLIMEPIRID (Remevita Srbija), AMARYL (Aventis Intercontinental Francuska), MEGLIMID (Krka Slovenija),
• repaglinid – NOVONORM (Novo Nordisk Danska),
• metformin, glibenklamid – GLIBOMET (Berlin-Chemie Nemačka), GLUCOVANCE (Merc Sante Francuska),
• akarboza – GLUCOBAY (Bayer Healthcare Nemačka),
• rosiglitazon – AVANDIA (Glaxowellcome Production Francuska),
• nateglinid – STARLIX (Novartis Švedska).