Jedinjenja platine
Cisplatin je hidrosolubilni kompleks koji sadrži u centru atom platine okružen sa dva atoma hlora i dve amonijum grupe. Dejstvo mu je slično delovanju alkilirajućih agenasa.
Primenjuje se sporom intravenskom injekcijom ili infuzijom.
Može ozbiljno da ošteti funkciju bubrega ako se ne obezbedi odgovarajuća hidratacija i diureza. Malo je mijelotoksičan, ali uzrokuje tešku mučninu i povraćanje. Zujanje u ušima i gubitak sluha često se uočavaju, kao i periferna neuropatija, hiperurikemija i anafilaktičke reakcije.
Karboplatin je derivat cisplatina, manje je nefrotoksičan, neurotoksičan i ototoksičan i prate ga manja učestalost mučnine i povraćanja, ali je više mijelotoksičan.
Primenjuje se sporom intravenskom injekcijom ili infuzijom.
Može ozbiljno da ošteti funkciju bubrega ako se ne obezbedi odgovarajuća hidratacija i diureza. Malo je mijelotoksičan, ali uzrokuje tešku mučninu i povraćanje. Zujanje u ušima i gubitak sluha često se uočavaju, kao i periferna neuropatija, hiperurikemija i anafilaktičke reakcije.
Karboplatin je derivat cisplatina, manje je nefrotoksičan, neurotoksičan i ototoksičan i prate ga manja učestalost mučnine i povraćanja, ali je više mijelotoksičan.
Ostali antineoplastici
Irinotekan i topotekan blokiraju enzim uključen u replikaciju DNA i uzrokuju slepljivanje enzima i DNK. Estramustin je neobičan jer je u isto vreme alkilirajući agens i ženski hormon, pa je izvrstan za lečenje malignog tumora prostate. Hidroksikarbamid sprečava pretvaranje ribonukleotida u deoksinukleotide čime nestaje građe za DNK. Tretinoin izaziva sazrevanje nekih kancerogenih ćelija čime one gube sposobnost deobe.
Monoklonska antitela
Monoklonska antitela su imunoglobulini koji proizvode ćelijske kulture odabrane da reaguju na antigene koje specifično eksprimiraju ćelije kancera. Neka su humanizovana, što znači da su hibridi ili kombinacija antitela čoveka i miša. Vezuju se za specifični antigen u ab delu molekula, ostavljajući Fc deo da štrči napolje. To aktivira imunološke mehanizme domaćina i ćelije kancera se ubijaju lizom uz pomoć komplementa ili su napadnute od strane ćelija ubica. Neka antitela se vezuju za receptore faktore rasta, inhibišući tako i preživljavanje ćelija i započinjući proces apoptoze.
Rituksimab je monoklonsko antitelo koji uzrokuje lizu ćelija ili njihovu apoptozu. Daje se infuzijom i poluvreme eliminacije iz plazme je oko 3 dana posle prve primene, a produžava se na oko 8 dana posle četvrte primene.
Koristi se u lečenju B-ćelijskih limfoma i efikasan je u 40-50% pacijenata, kada se kombinuje sa standardnom hemioterapijom.
Najčešća neželjena dejstva su hipotenzija, groznica i drhtavica tokom infuzije i reakcije preosetljivosti. Lek pogoršava simptome kardiovaskularnih oboljenja.
Trastuzumab je humanizovano mišje monoklonsko antitelo. Rezultati pokazuju da kada se primeni sa standardnom hemioterapijom postiže jednogodišnje preživljavanje kod 79% bolesnica sa agresivnom formom karcinoma dojke. Neželjena dejstva su mu slična kao kod rituksimaba.
Iz ove grupe lekova koriste se i alemtuzumab, cetuksimab, bevacizumab.
Rituksimab je monoklonsko antitelo koji uzrokuje lizu ćelija ili njihovu apoptozu. Daje se infuzijom i poluvreme eliminacije iz plazme je oko 3 dana posle prve primene, a produžava se na oko 8 dana posle četvrte primene.
Koristi se u lečenju B-ćelijskih limfoma i efikasan je u 40-50% pacijenata, kada se kombinuje sa standardnom hemioterapijom.
Najčešća neželjena dejstva su hipotenzija, groznica i drhtavica tokom infuzije i reakcije preosetljivosti. Lek pogoršava simptome kardiovaskularnih oboljenja.
Trastuzumab je humanizovano mišje monoklonsko antitelo. Rezultati pokazuju da kada se primeni sa standardnom hemioterapijom postiže jednogodišnje preživljavanje kod 79% bolesnica sa agresivnom formom karcinoma dojke. Neželjena dejstva su mu slična kao kod rituksimaba.
Iz ove grupe lekova koriste se i alemtuzumab, cetuksimab, bevacizumab.
Inhibitori protein kinaze
Imatinib mesilat je mali molekul koji inhibira transmisiju signala u ćeliji. Ne deluje samo na trombocitni faktor rasta već i na ostale delove prenosa signala, posebno kinaze u citoplazmi. Koristi se za lečenje hronične mijeloidne leukemije i retkog gastrointestinalnog stromalnog tumora.
Registrovani lekovi
- cisplatin – PLATIGAL (Galenika Srbija), CISPLATIN (Habit Pharm Srbija), CISPLATIN (Ebewe Pharma Ges.M.B.H NFG. KG Austrija), CISPLATIN (Pfizer PTY. Limited Australija), PLATIDIAM (Pliva-Lachema Češka), PLATINEX (Bristol Myers Squibb USA),
- karboplatin – PARAGAL (Galenika Srbija), CARBOPLATIN (Ebewe Pharma Ges.M.B.H NFG. KG Austrija), CARBOPLATIN (Pfizer PTY. Limited Australija), CYCLOPLATIN (Pliva-Lachema Češka), PARAPLATIN (Bristol Myers Squibb USA),
- oksaliplatin – OXALIPLATIN (Habit Pharm Srbija), ELOXATIN (Aventis Pharma Velika Britanija), ELOXATIN (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska), SINOXAL (S.C. Sindan – Pharma Rumunija),
- rituksimab – MABTHERA (F.Hoffmann-La Roche Švajcarska),
- alemtuzumab – MABCAMPATH (Schering Nemačka),
- cetuksimab – ERBITUX (Merck KgaA Nemačka),
- bevacizumab – AVASTIN (F.Hoffmann-La Roche Švajcarska),
- imatinib – GLIVEC (Novartis Švajcarska), GLIVEC (Novartis Pharma Stein Švajcarska),
- gefitinib – IRESSA (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija),
- erlotinib – TARCEVA (F.Hoffmann-La Roche Švajcarska),
- sorafenib – NEXAVAR (Bayer Healthcare Nemačka),
- estramustin – ESTRACYT (Pfizer Italija),
- tretinoin – VESANOID (F.Hoffmann-La Roche Švajcarska),
- irinotekan – CAMPTO (Aventis Pharma International Francuska),
- bortezomib – BELCADE (Janssen Pharmaceutica Belgija),
- anagrelid – THROMBOREDUCTIN (AOP Orphan Pharmaceuticals Austrija).
