Termin opioid odnosi se na bilo koju supstancu koja proizvodi efekte slične morfinu. Opijum je ekstrakt soka biljke maka (Papaver somniferum). Opijum sadrži mnoge alkaloide srodne morfinu. Struktura morfina određena je 1902. godine i od tada je izučavan veliki broj polusintetskih jedinjenja i sintetskih opioida. Osim jedinjenja sličnih morfinu, opijum sadrži i papaverin, relaksans glatke muskulature.
Opioidni analgetici blokiraju sprovođenje impulsa za bol od periferije ka mozgu. U opioidne analgetike spada pre svega morfin, ali i većina derivata morfina (kao što je heroin, kodein i sl.) i sintetska jedinjenja (petidin, pentazocin, tramadol, metadon) koji imaju isti mehanizam delovanja.
Tolerancija na opioide (tj. povećanje doze neophodne da se proizvede određeni farmakološki efekt) brzo se razvija. Zavisnost je drugačiji fenomen, koji se mnogo teže definiše i meri, a obuhvata dve odvojene komponetnte – fizičku i psihološku (psihička) zavisnost. Fizička zavisnost vezuje se za fiziološki sindrom odvikavanja (ili apstinencijalni sindrom). Psihološka zavisnost je u vidu žudnje za lekom, koja je verovatno važnija i teža nego odvikavanje od fizičke zavisnosti.
Upravo zbog narkotičkog efekta, razvoja euforičkog ponašanja i tolerancije i razvoja zavisnosti opioidi su opasni i primenjuju se samo kada za to postoji medicinsko opravdanje!
Opioidni analgetici blokiraju sprovođenje impulsa za bol od periferije ka mozgu. U opioidne analgetike spada pre svega morfin, ali i većina derivata morfina (kao što je heroin, kodein i sl.) i sintetska jedinjenja (petidin, pentazocin, tramadol, metadon) koji imaju isti mehanizam delovanja.
Tolerancija na opioide (tj. povećanje doze neophodne da se proizvede određeni farmakološki efekt) brzo se razvija. Zavisnost je drugačiji fenomen, koji se mnogo teže definiše i meri, a obuhvata dve odvojene komponetnte – fizičku i psihološku (psihička) zavisnost. Fizička zavisnost vezuje se za fiziološki sindrom odvikavanja (ili apstinencijalni sindrom). Psihološka zavisnost je u vidu žudnje za lekom, koja je verovatno važnija i teža nego odvikavanje od fizičke zavisnosti.
Upravo zbog narkotičkog efekta, razvoja euforičkog ponašanja i tolerancije i razvoja zavisnosti opioidi su opasni i primenjuju se samo kada za to postoji medicinsko opravdanje!
Morfin
Morfin je derivat fenantrena sa dva prstena u ravni i dva alifatična prstena, koji zauzimaju ravan otprilike pod pravim uglom u odnosu na ostatak molekula. Njegove varijante dobijene su supstitucijom na jednoj ili obe hidroksilne grupe ili na atomu azota.
Najvažniji efekti morfina ostvaruju se u CNS-u i gastroinetsinalnom traktu , iako su opisivani i brojni drugi, manje značajni efekti na drugim sistemima. Morfin je efikasan za većinu akutnih i hroničnih bolova, iako su u principu opioidi manje korisni kod neuropatskih bolnih sindroma nego kod bola izazvanog povredama, upalama ili rastom tumora. Glavna farmakološka dejstva su analgezija, euforija i sedacija, depresija disanja i supresija kašlja, mučnina i povraćanje, suženje zenica, smanjen motilitet u gastrointestinalnom traktu, što dovodi sdo opstipacije, oslobađanje histamina, što stvara bronhokonstrikciju i hipotenziju.
Morfin se može davati u vidu injekcije (intravenski ili intramuskularno) ili oralnim putem, često u obliku tableta sa modifikovanim oslobađanjem (produženim dejstvom). Apsorbuje se polako i nepredvidljivo.
Neželjena dejstva koja pričinjavaju najviše problema su opstipacija i depresija disanja. Mogu se javiti i sedacija, mučnina i povraćanje, svrab, euforija. Akutno predoziranje morfinom dovodi do kome i depresije disanja.
Najvažniji efekti morfina ostvaruju se u CNS-u i gastroinetsinalnom traktu , iako su opisivani i brojni drugi, manje značajni efekti na drugim sistemima. Morfin je efikasan za većinu akutnih i hroničnih bolova, iako su u principu opioidi manje korisni kod neuropatskih bolnih sindroma nego kod bola izazvanog povredama, upalama ili rastom tumora. Glavna farmakološka dejstva su analgezija, euforija i sedacija, depresija disanja i supresija kašlja, mučnina i povraćanje, suženje zenica, smanjen motilitet u gastrointestinalnom traktu, što dovodi sdo opstipacije, oslobađanje histamina, što stvara bronhokonstrikciju i hipotenziju.
Morfin se može davati u vidu injekcije (intravenski ili intramuskularno) ili oralnim putem, često u obliku tableta sa modifikovanim oslobađanjem (produženim dejstvom). Apsorbuje se polako i nepredvidljivo.
Neželjena dejstva koja pričinjavaju najviše problema su opstipacija i depresija disanja. Mogu se javiti i sedacija, mučnina i povraćanje, svrab, euforija. Akutno predoziranje morfinom dovodi do kome i depresije disanja.
Petidin
Petidin (meperidin) je vrlo sličan morfinu po svom morfološkom dejstvu, osim što može da izazove nemir pre nego sedaciju. Takođe ima dodatno antimuskarinsko dejstvo, koje može (kao neželjeni efekt) da ima za posledicu sušenje usta i zamagljen vid. Primenjuje se oralno ili intramuskularno i dužina dejstva mu je znatno manja nego kod morfina. Izaziva vrlo slična euforična stanja i može da izazove zavisnost u istoj meri kao i morfin. Petidin se koristi umesto morfina za analgeziju tokom porođaja, jer ima kraće dejstvo delovanja.
Fentanil
Fentanil je jedan od najjačih opioidnih analgetika i narkotika koji su danas dostupni na tržištu. Naime, on je 100 puta snažniji i potentniji od morfina. Doze koje se primenjuju su izrazito male, a fentanil je izrazito lipofilan. Zbog svih tih karakteristika on se danas primenjuje u obliku transdermalnih flastera. Fentanil u obliku flastera se koristi u terapiji hroničnog bola kod karcinoma, tvrdokornih bolova koji zahtevaju analgeziju opioidima.
Međutim, ako se fentanil primeni intavenski (u kombinaciji s recimo, droperidolom) tada nastupa stanje neuroleptanalgezije. To je stanje u kome je pacijent smiren, bez ikakvog straha, apatičan i ravnodušan na sve što mu se događa. Takođe, osećaj za bol je izrazito smanjen, ali svest ostaje očuvana. Zbog kratkog delovanja fentanila pogodan je za kratke i banalne operacije ili endoskopiju.
Međutim, ako se fentanil primeni intavenski (u kombinaciji s recimo, droperidolom) tada nastupa stanje neuroleptanalgezije. To je stanje u kome je pacijent smiren, bez ikakvog straha, apatičan i ravnodušan na sve što mu se događa. Takođe, osećaj za bol je izrazito smanjen, ali svest ostaje očuvana. Zbog kratkog delovanja fentanila pogodan je za kratke i banalne operacije ili endoskopiju.
Pentazocin
Pentazocin je mešoviti agonist-antagonist morfina. U malim dozama, njegovo dejstvo je veoma slično morfinu, ali povećanje doze ne izaziva odgovarajuće povećanje efekta. Zbog toga u velikim dozama, pentazocin izaziva samo blagu depresiju disanja, ali izaziva izraženu disforiju sa noćnim morama i halucinacijama. Takođe teži da izazove povišenje krvnog pritiska. Pokazuje manju tendenciju da izazove zavisnost, a njegova akutna toksičnost je mnogo manja.
Tramadol
Tramadol je noviji opioidni analgetik. Njegova analgetska aktivnost je značajno slabija od one morfina. Njegova sposobnost da inhibira disanje je izuzetno slaba, dok je rizik razvoja zavisnosti minimalna. Ali, ipak je veoma dobar analgetik. Izgleda da njegov mehanizam delovanja nije u potpunosti isti kao kod drugih opioida jer on deluje i preko noradrenalina i serotonina u kičmenoj moždini.
Tramadol se primenjuje u obliku kapsula, tableta, retard preparata, čepića, kapi i injekcija kod sledećih stanja: srednje jaki do jaki akutni ili hronični bol, bol kod tumora i infarkta miokarda, bol kod dijagnostičkih i terapijskih zahvata.
Tramadol se primenjuje u obliku kapsula, tableta, retard preparata, čepića, kapi i injekcija kod sledećih stanja: srednje jaki do jaki akutni ili hronični bol, bol kod tumora i infarkta miokarda, bol kod dijagnostičkih i terapijskih zahvata.
Registrovani lekovi
- morfin - MORPHINI HYDROCHLORIDUM (Alkaloid Makedonija),
- hidromorfon – JURNISTA (Janssen Pharmaceutica Belgija),
- petidin hidrohlorid - DOLANTIN 100 (Sanofi Aventis Nemačka),
- butorfanol – MORADOL (Galenika Srbija),
- fentanil – DUROGESIC (Janssen Pharmaceutica Belgija),
- tilidin – VALORON (Hemofarm Srbija),
- tramadol – TRAMADOL (Panfarma Srbija), TRAMAFLASH (Pharmaswiss Srbija), TRODON (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija), SINTRADON (Zdravlje Srbija), PROTRADON (Pro.Med.CS Praha Češka), TRAMA 24 RETARD (Lannacher Heilmittel Austrija).
Povezani tekstovi:
Crevna flora je podložna čestim promenama, i na nju utiču br...
Tumori se karakterišu stalnom, patološkom i autonomnom proli...
Rastvori za intravensku primenu su rastvori za parenteralnu...
Jedini predstavnik depolarizirujućih miorelaksansa je suksam...
Ja koristim Liriku već godinu dana i to sad već u ogromnim količinama, a počeo sam da uzimam i buprenorfin. Šta da radim, kako da prekinem sve to? Kod reonskog mi stalno govore da nema termina kod psihijatra.
Smem li uzeti substitol ako sam na održavanju bupom?
Lekari u Srbiji imaju opiofobiju, svi redom, mojoj komšinici na samrti nisu hteli da daju morfin, iako je žena u terminalnij fazi, već trodon, naravno otišla je u agoniji. Strašno je to...
Dali je demerol jači od morfija?
Ja koristim Hidromorfin vec 2 godine. Procitala sam da taj lek mogu da nabavim u Srbiji,a dosla sam na 2 meseca kod roditelja koje nisamvidela 7 godina. Naravno da mi je nestalo,ja imam hronicni pankreatitis. Ovde nece da mi prepisu hidromorfin. Ja sam im pokazala moje prazne bocice sa mojim imenom I prezimenom,imenom de. Koji mi prepisuje. Ignorisu sve to nego mi je dala trodon,ja ujutru da zaustav svoj bol uzimam 10 mg hidromorfin I 1 lirika. A sada. Evo jutros sam popila 4 tramadola,,1 buskopan,1liriku,cekala sam,vristala I previjala se tu po sobi,onda sam uzela 2 brufena I jedan bromazepam. Molim vas,sta treba da uradim da dobijem lek koji mi treba. Ja u Kanadi idem u pain clinic gde mi dvonedeljno smanjuju lek za 1,5 mg. Ovde su me samo izignorisali. Ja imam jos 2 tablete koje cuvam za popopodne jer upadam u withdrawals. Molim vas pomozite. Ne znam vise kome da se obratim. Ja sam inace iz jako malog mesta gde su svi jako konzervativni. Unapred zahvalna
Da li se nešto može nabaviti u slobodnoj prodaji?
Dobar dan.Da li se moze nabaviti bilo koji gore navedeni analgetik?!
Vaš komentar nam je veoma dragocen, molimo upišite ga ovde
Knjige