Opioidni analgetici blokiraju sprovođenje impulsa za bol od periferije ka mozgu. U opioidne analgetike spada pre svega morfin, ali i većina derivata morfina (kao što je heroin, kodein i sl.) i sintetska jedinjenja (petidin, pentazocin, tramadol, metadon) koji imaju isti mehanizam delovanja.
Tolerancija na opioide (tj. povećanje doze neophodne da se proizvede određeni farmakološki efekt) brzo se razvija. Zavisnost je drugačiji fenomen, koji se mnogo teže definiše i meri, a obuhvata dve odvojene komponetnte – fizičku i psihološku (psihička) zavisnost. Fizička zavisnost vezuje se za fiziološki sindrom odvikavanja (ili apstinencijalni sindrom). Psihološka zavisnost je u vidu žudnje za lekom, koja je verovatno važnija i teža nego odvikavanje od fizičke zavisnosti.
Upravo zbog narkotičkog efekta, razvoja euforičkog ponašanja i tolerancije i razvoja zavisnosti opioidi su opasni i primenjuju se samo kada za to postoji medicinsko opravdanje!
Morfin
Najvažniji efekti morfina ostvaruju se u CNS-u i gastroinetsinalnom traktu , iako su opisivani i brojni drugi, manje značajni efekti na drugim sistemima. Morfin je efikasan za većinu akutnih i hroničnih bolova, iako su u principu opioidi manje korisni kod neuropatskih bolnih sindroma nego kod bola izazvanog povredama, upalama ili rastom tumora. Glavna farmakološka dejstva su analgezija, euforija i sedacija, depresija disanja i supresija kašlja, mučnina i povraćanje, suženje zenica, smanjen motilitet u gastrointestinalnom traktu, što dovodi sdo opstipacije, oslobađanje histamina, što stvara bronhokonstrikciju i hipotenziju.
Morfin se može davati u vidu injekcije (intravenski ili intramuskularno) ili oralnim putem, često u obliku tableta sa modifikovanim oslobađanjem (produženim dejstvom). Apsorbuje se polako i nepredvidljivo.
Neželjena dejstva koja pričinjavaju najviše problema su opstipacija i depresija disanja. Mogu se javiti i sedacija, mučnina i povraćanje, svrab, euforija. Akutno predoziranje morfinom dovodi do kome i depresije disanja.
Petidin
Fentanil
Međutim, ako se fentanil primeni intavenski (u kombinaciji s recimo, droperidolom) tada nastupa stanje neuroleptanalgezije. To je stanje u kome je pacijent smiren, bez ikakvog straha, apatičan i ravnodušan na sve što mu se događa. Takođe, osećaj za bol je izrazito smanjen, ali svest ostaje očuvana. Zbog kratkog delovanja fentanila pogodan je za kratke i banalne operacije ili endoskopiju.
Pentazocin
Tramadol
Tramadol se primenjuje u obliku kapsula, tableta, retard preparata, čepića, kapi i injekcija kod sledećih stanja: srednje jaki do jaki akutni ili hronični bol, bol kod tumora i infarkta miokarda, bol kod dijagnostičkih i terapijskih zahvata.
Registrovani lekovi
- morfin - MORPHINI HYDROCHLORIDUM (Alkaloid Makedonija),
- hidromorfon – JURNISTA (Janssen Pharmaceutica Belgija),
- petidin hidrohlorid - DOLANTIN 100 (Sanofi Aventis Nemačka),
- butorfanol – MORADOL (Galenika Srbija),
- fentanil – DUROGESIC (Janssen Pharmaceutica Belgija),
- tilidin – VALORON (Hemofarm Srbija),
- tramadol – TRAMADOL (Panfarma Srbija), TRAMAFLASH (Pharmaswiss Srbija), TRODON (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija), SINTRADON (Zdravlje Srbija), PROTRADON (Pro.Med.CS Praha Češka), TRAMA 24 RETARD (Lannacher Heilmittel Austrija).


