Nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze

Nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze su hemijski različite komponente koji se vezuju za reverznu transkriptazu u blizini katalitičkog mesta i dovode do njene denaturacije. Veliki broj lekova iz ove klase anti-HIV lekova su induktori, supstrati ili inhibitori različitih enzima sistema citohroma P450. Predstavnici ove grupe lekova su nevirapin (NVP) i efavirenz (EFZ).

Nevirapin se primenjuje oralno, a njegova biološka iskoristljivost je preko 90%. Metaboliše se u jetri, a metaboliti se izlučuju urinom. Ukoliko se primeni u toku porođaja ili ordinira novorođenčetu, može da prevenira transmisiju HIV-a sa majke na novorođenče.

Osip po koži može se javiti kod više od 17% pacijenata lečenih nevirapinom. Ukoliko se pažljivo ne prati, osip po koži može da preraste u stanja opasna po život kao što su Stevens-Johnson sindrom ili toksična epidermalna nekroliza. Retko se može javiti i fulminantni hepatitis. Uobičajeni neželjeni efekti nevirapina su glavobolja, groznica i osećaj letargije.

Efavirenz se primenjuje oralnim putem. Vezuje se u visokom procentu za albumine plazme, a njegova koncentracija u cerebrospinalnoj tečnosti je oko 1% od koncentracije u plazmi. Inktivira se u jetri.

Neželjeni efekti su relativno blagi i uglavnom su vezani za CNS (centralni nervni sistem): vrtoglavica, konfuzija i disforija, koji se sponatno povlače. Pojava osipa po koži je prisutna kod oko 25% pacijenata lečenih efavirenzom, dok su gastrointestinalne tegobe prisutne kod 2% pacijenata. Postoji opasnost od interakcije efavirenza sa drugim lekovima, a studije na životinjskim modelima pokazuju da se mogu razviti fetalne anomalije pod dejstvom ovog leka.