Lokalni anestetici su sredstva koja reverzibilno i privremeno blokiraju prenos nadražaja u perifernim nervima na mjestu primjene. Molekuli lokalnog anestetika sastoje se od aromatičnog dela vezanog estarskom ili amidnom vezom za osnovni bočni lanac.
Lokalni anestetici blokiraju započinjanje i širenje akcionog potencijala tako što sprečavaju voltažno-zavisni porast provodljivosti za jone natrijuma. Iako imaju niz različitih nespecifičnih efekata na funkciju membrane, njihov osnovni zadatak je da blokiraju natrijumske kanale. Oni to postižu tako što fizički zatvaraju transmembransku poru i dolazi do interakcije sa reziduama transmembranskog heliksa. Lokalni anestetici blokiraju provodljivost u nervnim vlaknima malog prečnika bolje nego u velikim vlaknima.
Lokalni anestetici, kao što i njihov naziv govori, uglavnom se koriste da izazovu lokalni blok nerva. Predstavnici su lidokain, tetrakain, artikain, bupivakain, mepivakain i prilokain.
Postoje velike razlike među lokalnim anesteticima u pogledu brzine kojom oni prodiru kroz tkiva, što utiče na stepen nervne blokade nakon injekcije u tkivo, na početak delovanja anestezije i oporavak od nje. Lokalni anestetici su ili estri ili amidi. Estre lako hidrolizuju holinesteraze plazme, a amidi se metabolišu u jetri. Poluvreme eliminacije je relativno kratko, oko 1-2 sata.
Metode aplikacije:
Lokalni anestetici blokiraju započinjanje i širenje akcionog potencijala tako što sprečavaju voltažno-zavisni porast provodljivosti za jone natrijuma. Iako imaju niz različitih nespecifičnih efekata na funkciju membrane, njihov osnovni zadatak je da blokiraju natrijumske kanale. Oni to postižu tako što fizički zatvaraju transmembransku poru i dolazi do interakcije sa reziduama transmembranskog heliksa. Lokalni anestetici blokiraju provodljivost u nervnim vlaknima malog prečnika bolje nego u velikim vlaknima.
Lokalni anestetici, kao što i njihov naziv govori, uglavnom se koriste da izazovu lokalni blok nerva. Predstavnici su lidokain, tetrakain, artikain, bupivakain, mepivakain i prilokain.
Postoje velike razlike među lokalnim anesteticima u pogledu brzine kojom oni prodiru kroz tkiva, što utiče na stepen nervne blokade nakon injekcije u tkivo, na početak delovanja anestezije i oporavak od nje. Lokalni anestetici su ili estri ili amidi. Estre lako hidrolizuju holinesteraze plazme, a amidi se metabolišu u jetri. Poluvreme eliminacije je relativno kratko, oko 1-2 sata.
Metode aplikacije:
- površinska anestezija – mesto primene: nos, usta, bronhijalno stablo, kornea, urnarni trakt, a primenjuju se lidokain, tetrakain, dibukain, benzokain
- infiltraciona anestezija – direktno ubrizgavanje u tkiva da bi se omogućio pristup nervnm granama i završecima, koristi se većina lokalnih anestetika
- intravenska regionalna anestezija – lokalni anestetik se ubrizgava intravenski, koristi se u hirurškim zahvatima na ekstremitetima, uglavnom se koriste lidokain i prilokain
- anestezija sa blokadom nerva – ubrizgava se u blizini nervnih stabala (npr. brahijalni pleksus, interkostalni ili dentalni nervi) da bi se izazvao periferni gubitak osećaja. Koristi se u hirurgiji, stomatologiji, analgeziji i uoptrebljava se većina lokalnih anetsetika.
- spinalna anestezija – lokalni anestetici se ubrizgavaju u subarahnoidni prostor (koji sadrži likvor) i deluje na spinalne korenove i kičmenu moždinu. Koristi se u hirurškim zahvatima na abdomenu, karlici ili nozi, uglavnom kada nije moguće primeniti opštu anestetiju, najčešće se primenjuje lidokain
- epiduralna anestezija – lokalni anestetik se ubrizgava u epiduralni prostor, blokira spinalni koren. Koristi se kao i spinalna anestezija, kao i kod bezbolnog porođaja. Uglavnom se koriste lidokain i bupivakain.
Glavni neželjeni efekti lokalnih anestetika ogledaju se u CNS-u i kardiovaskularnom sistemu i oni predstavljaju glavni izvor rizika kod njihove kliničke primene. Većina lokalnih anestetika izaziva mešavinu stimulacije i depresije CNS, što često ima za rezultat nemir i tremor, a subjektivni efekti su u rasponu od konfuzije do ekstremnih psihomotornih poremećaja. Tremor može progredirati do pravih konvulzija, a dalje povećanje doze izaziva depresiju CNS. Najveća opasnost po život proizilazi iz depresije disanja u ovoj fazi. Kardiovaskularni efekti lokalnih anestetika uglavnom su rezlultat depresije miokarda i vazodilatacije. To dovodi do pada krvnog pritiska. Može doći i do reakcije preosetljivosti na lokalni anestetik, uglavnom u formi alergijskog dermatitisa, a retko kao akutna anafilaktička reakcija.
Registrovani lekovi
- bupivakain – MARCAINE (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija), MARCAINE spinal (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija), MARCAINE spinal heavy (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija),
- lidokain - LIDOKAIN-HLORID (Galenika Srbija), LIDOCAINE (Hemomont Crna Gora),
- artikain – CYSTOCAIN (Jugoremedija Srbija),
- levobupivakain – CHIROCAINE (Abbot S.P.A. Italija),
- lidokain, adrenalin (epinefrin) - LIDOKAIN-ADRENALIN (Galenika Srbija),
- lidokain, hlorheksidin – CATHEJELL SA LIDOKAINOM (Pharmazeutische fabrik Montavit Austrija),
- lidokain, norepinefrin (noradrenalin) – XYLONOR 3% NORADRENALINE (Septodont Francuska),
- mepivakain, epinefrin – SCANDONEST 2% SPECIALE (Septodont Francuska),
- artikain (kartikain), adrenalin (epinefrin) - CYSTOKAIN A 2% (Jugoremedija Srbija), CYSTOKAIN DS (Jugoremedija Srbija), SEPTANEST ADRENALINE (Septodont Francuska).
