Lekovi u terapiji oboljenja kostiju

Smanjenje koštane mase sa oštećejem mikroarhitekture koštanog tkiva naziva se osteoporoza; smannjenje sadržaja minerala u kostima naziva se osteopenija. Kosti koje su zahvaćene osteoporozom mogu se lako prelomiti, čak i posle najmanje povrede. Još neke bolesti koštanog tkiva koje zahtevaju farmakološku terapiju su osteomalacija i rahitis, koji predstavljaju smanjenje mineralizacije kostiju zbog nedostataka vitamina D, ka i i Pagetova bolest, čiji uzrok je narušavanje procesa resorpcije i remodeliranja kosti.

Bifosfonati su enzimski otporni analozi pirofosfata koji normalno inhibiraju mineralizaciju kostiju. Oni dozno-zavisno smanjuju resorpciju kostiju, uglavnom inhibirajući privlačenje i podstičući apoptozu osteoklasta. Oni takođe indirektno stimulišu osteoblastnu aktivnost. Smatra se da oni mogu biti inkorporirani u koštani matriks i da ih osteoklasti fagocituju tokom resorpcije kostiju.

Glavni predstavnici su klodronska kiselina, pamidronska kiselina, alendronska kiselina (alendronat), ibandronska kiselina, risedronska kiselina i zoledronska kiselina.

Bifosfonati sa daju per os i slabo se resorbuju. Oko 50% doze se akumulira na mestima koštane mineralizacije, gde mogu ostati mesecima, pa i godinama, dok se kost ne resorbuje. Slobodna frakcija ovih lekova se neizmenjena izlučuje preko bubrega. Resorpcija im je otežana u prisustvu hrane, posebno mleka, pa se daju na prazan stomak.

Neželjeni efekti uključuju gastrointestinalne poremećaje i povremeno bolove u kostima. Pojavljuju se povremeno i peptički ulkusi. Alendronat može izazvati upalu sluznice jednjaka.