Kortikosteroidi za sistemsku primenu

Kortikosteroide delimo na glukokortikoide i mineralokortikoide. Glukokortikoidi jesu steroidni hormoni čija je glavna uloga dejstvo na metabolizam glukoze, proteina i masti, a takođe i dugoročno prilagođavanje organizma na stresne situacije. Glavni prirodni glukokortikoid je kortizol. Mineralokortikoidi učestvuju u regulaciji koncentracije elektrolita u organizmu (natrijum, kalijum) a glavni predstavnik je aldosteron, hormon koji pojačava reasorpciju natrijuma u bubrežnim kanalićima i izbacivanje kalijuma u urin.

Glukokortikoidi imaju i jedno sasvim drugačije svojstvo a to je smanjivanje imunološkog odgovora organizma. To znači da imaju jako antiinflamatorno, imunosupresivno delovanje zbog koga su postali jedna od najznačajnijih grupa lekova.

Prirodno metaboličke funkcije kortizola jesu sledeće: porast glikogena u jetri, porast glukoze u krvi, razgradnja mišića i ostalih tkiva u aminokiseline, pretvaranje aminokiselina u glukozu. Takođe, kortizol se luči u stresnim situacijama kao što su mentalna i telesna opterećenja.

Kortizol je jako bitan za pravilan rad organizma. Kortizol jako inhibira zapaljenske i imunološke reakcije organizma i zbog toga je interesantan u farmakologiji. Naravno, prirodni kortizol se malo koristi dok se daleko više koriste njegovi sintetski analozi kojima je smanjena metabolička funkcija, a pojačana ona antiinflamatorna i imunosupresivna kao što su betametazon, deksametazon, prednizolon, prednizon i dr.

Mehanizam antiinflamatornog delovanja kortikosteroida leži u nekoliko nivoa i nije jednostavan. Na jednom nivou kortikosteroidi posredno blokiraju enzim fosfolipazu A2 koja katalizuje prvi stepen sinteze tzv. "medijatora upale", a to su leukotrieni, prostaglandini i tromboksani.

Na drugom nivou blokirana je aktivnost ciklooksigenaze (COX) ključnog enzima u sintezi prostaglandina (medijatori upale). Na trećom nivou kortikosteroidi koče aktivnost NO-sintetaze a koja je odgovorna za širenje krvih sudova u upali. Zbog tog širenja krvnih sudova dolazi do razvoja otoka. Zbirno kortikosteroidi izazivaju smanjen imunološki odgovor i ublažavanje ili prestanak inflamatornog procesa.

Glukokortikoidi se mogu primeniti na različite načine. Većina je aktivna nakon oralne primene. Svi se mogu dati sistemski, intramuskularno ili intravenski. Takođe se mogu primeniti i lokalno – ubrizgati u zglobni prostor (intraartikularno), dati u vidu aerosola u respiratorni trakt (inhalacija), primeniti u obliku kapi za oči ili nos, ili naneti u vidu krema ili masti na kožu.

Kortikosteroidi se koriste za: supstitucionu terapiju - kod nedovoljnog lučenja glukokortikoida iz kore nadbubrežne žlezde, alergijske i autoimune bolesti (anafilaktički šok, lupus eritematosus, angioneurotski edem, alergijski rinitis, serumska bolest, urtikarija, reakcija na lekove, ubodi insekata, miastenia gravis, sarkoidoza, bronhijalna astma i sl), reumatske bolesti (reumatoidni artritis, osteoartritis, vaskulitis, artroze), reumatsku groznicu, šok (anafilaktički, endotoksinski), upale oka i uha, kožne bolesti (dermatitis), imunosupresiju nakon transplantacija, neke oblike leukemija, zapaljenske bolesti digestivnog trakta (ulcerozni kolitis, Chronova bolest) i dr.

Treba istaći da u velikoj većini upotreba kortikosteroida kod svih ovih bolesti samo ublažava ili uklanja simptome ali najčešće ne uklanja razloge nastanka bolesti. Kortikosteroide ima smisla koristiti samo kada paralelno s lečenjem simptoma lečimo i uzrok nastanka bolesti.

Nuspojave kod sistemske upotrebe kortikosteroida su brojne i vrlo ozbiljne u slučaju dugotrajne terapije kortikosteroidima: peptički ulkus, Cushingov sindrom, supresija odgovora na infekciju ili povredu, osteoporoza, atrofija nadbubrežne žlezde, psihički poremećaji i psihoze, katarakta, metabolički poremećaji.

Na kraju je važno istaći da se sistemska upotreba kortikosteroida praktikuje samo kada za to postoji opravdan razlog. Svako nekritičko korišćenje kortikosteroida može imati nepovoljne posledice za pacijenta.