Karbapanemi i monobaktami pored penicilina i cefalosporina spadaju u beta laktamske antibiotike. Nastali su iz potrebe da se reši problem sa beta laktamazama koje proizvode Gram negativni organizmi rezistentni na peniciline.
Mehanizam dejstva ovih lekova isti je kao i kod penicilina. Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji, oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance, pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu, što dovodi do lize bakterije.
Imipenem, predstavnik karbapenema, ima veoma širok spektar antimikrobne aktivnosti, deluje protiv mnogih aerobnih i anaerobnih Gram pozitivnih i Gram negativnih organizama. Međutim, mnoge meticilin-rezistentne stafilokoke manje su osetljive, a Pseudomonas aeruginosa u toku terapije može razviti rezistenciju.
Neželjena dejstva su slična onim kod drugih beta laktama, nauzeja (mučnina) i povraćanje su najčešći. Neurotoksičnost se javlja kod visokih koncentracija leka u plazmi.
Glavni monobaktam je aztreonam, jednostavni monocikličini beta laktam sa kompleksom supstituenata, koja je rezistentna na većinu beta laktamaza. Oni imaju neobičan spektar – aktivni su samo protiv Gram negativnih bacila, uključujući sojeve bakterija Pseudomonas, Neisseria meningitides i Haemophilus influenzae; ne deluje protiv Gram pozitivnih organizama i anaeroba. Aztreonam se daje parenteralno i ima poluživot u plazmi 2 sata.
Neželjena dejstva uglavnom su slična onim koji se sreću kod drugih beta laktamskih antibiotika. Ovaj lek nema ukrštenu imunološku reakciju sa penicilinom i njegovim derivatima, pa ne prouzrokuje uobičajenu alergijsku reakciju kod osoba osetljivih na penicilin.
Mehanizam dejstva ovih lekova isti je kao i kod penicilina. Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji, oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance, pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu, što dovodi do lize bakterije.
Imipenem, predstavnik karbapenema, ima veoma širok spektar antimikrobne aktivnosti, deluje protiv mnogih aerobnih i anaerobnih Gram pozitivnih i Gram negativnih organizama. Međutim, mnoge meticilin-rezistentne stafilokoke manje su osetljive, a Pseudomonas aeruginosa u toku terapije može razviti rezistenciju.
Neželjena dejstva su slična onim kod drugih beta laktama, nauzeja (mučnina) i povraćanje su najčešći. Neurotoksičnost se javlja kod visokih koncentracija leka u plazmi.
Glavni monobaktam je aztreonam, jednostavni monocikličini beta laktam sa kompleksom supstituenata, koja je rezistentna na većinu beta laktamaza. Oni imaju neobičan spektar – aktivni su samo protiv Gram negativnih bacila, uključujući sojeve bakterija Pseudomonas, Neisseria meningitides i Haemophilus influenzae; ne deluje protiv Gram pozitivnih organizama i anaeroba. Aztreonam se daje parenteralno i ima poluživot u plazmi 2 sata.
Neželjena dejstva uglavnom su slična onim koji se sreću kod drugih beta laktamskih antibiotika. Ovaj lek nema ukrštenu imunološku reakciju sa penicilinom i njegovim derivatima, pa ne prouzrokuje uobičajenu alergijsku reakciju kod osoba osetljivih na penicilin.
Registrovani lekovi
- meropenem – MERONEM (Astra Zeneca Velika Britanija),
- ertapenem – INVANZ (MSD USA),
- imipenem, cilastatin – TIENAM I.V. (Laboratories Merck Sharp & Dohme-Chibret Francuska).
