Poznato je da su u trudnoći koncentracije estrogena i progesterona visoke. Takve visoke koncentracije daju signal hipofizi da ne izaziva ovulaciju u žutom telu jajnika. Ukoliko te visoke koncentracije estrogena i progestagena žena uzme u obliku tableta tada hipofiza dobija lažan signal da je nastupila trudnoća i ne izaziva ovulaciju putem FSH. Zapravo nastupa stanje hormonalne trudnoće. Delotvornost hormonalnih kontraceptiva iznosi 97-99,99% i jedna je od najvećih u farmakologiji.
Postoje dve vrste oralnih kontraceptivnih sredstva: kombinacije estrogena i progestagena (kombinovana pilula) i sam progestagen (pilula koja sadrži samo progesteron).
Postoje dve vrste oralnih kontraceptivnih sredstva: kombinacije estrogena i progestagena (kombinovana pilula) i sam progestagen (pilula koja sadrži samo progesteron).
Kombinovana pilula
Delujući na hipofizu (inhibicijom oba gonadotropina) sprečava ovulaciju. Te kombinacije sadrže neki progestagen i male količine estrogena. Estrogen, kod većine kombinovanih preparata je etinilestradiol, a manji broj sadrži mestranol. Progesteron može biti noretisteron, levonorgesterol, etinodiol ili dezogestrel ili gestoden. Danas se koriste sintetski progestageni koji su potentniji i imaju manje nuspojava. To mogu biti fiksne kombinacije estrogena i progestagena ili sekvencijalni preparati. Sekvencijalni preparati imaju različite koncentracije progestagena u zavisnosti od nedelje uzimanja oralnog kontraceptiva. Obično je u pitanju trofazna terapija pri čemu se prve nedelje ciklusa uzima najmanja, druge veća, a treće najveća koncentracija progestagena (ukupno 21 dan), a zatim se pravi pauza 7 dana, što izaziva krvarenje usled prekida primene hormona. Takve kombinacije su povoljnije i sigurnije od fiksnih (monofazičnih) kombinacija.
Uobičajeni neželjeni efekti su: povećanje težine usled retencije tečnosti i/ili anaboličkog efekta, blaga mučnina, navale vrućine, vrtoglavica, depresija ili nervoza, promene na koži – akne, povećana pigmentacija, amenoreja. Kod nekih žena javljaju se i ozbiljnije nuspojave poput sklonosti tromboembolijama, hipertenziji, promeni funkcije jetre, a nije isključen ni povećan rizik od karcinoma jetre, dojke i cerviksa. Mnogi autori smatraju da ženama iznad 35 godina koje puše, ne bi trebalo davati oralne kontraceptive.
Korisni efekti: kombinovane pilule znatno ublažavaju menstrualne tegobe, kao što su neredovni ciklusi i međumenstrualna krvrenja. Anemije usled deficita gvožđa i predmenstrualna napetost su ređe, kao i benigni tumori dojke, fibromi materice i funkcionalne ciste jajnika.
Uobičajeni neželjeni efekti su: povećanje težine usled retencije tečnosti i/ili anaboličkog efekta, blaga mučnina, navale vrućine, vrtoglavica, depresija ili nervoza, promene na koži – akne, povećana pigmentacija, amenoreja. Kod nekih žena javljaju se i ozbiljnije nuspojave poput sklonosti tromboembolijama, hipertenziji, promeni funkcije jetre, a nije isključen ni povećan rizik od karcinoma jetre, dojke i cerviksa. Mnogi autori smatraju da ženama iznad 35 godina koje puše, ne bi trebalo davati oralne kontraceptive.
Korisni efekti: kombinovane pilule znatno ublažavaju menstrualne tegobe, kao što su neredovni ciklusi i međumenstrualna krvrenja. Anemije usled deficita gvožđa i predmenstrualna napetost su ređe, kao i benigni tumori dojke, fibromi materice i funkcionalne ciste jajnika.
Pilule koje sadrže samo progesteron
Lekovi koji se koriste u ovim pilulama su noretisteron, levonorgestrel i etindiol. Pilule se uzimaju svakodnevno, bez prekida. Deluju prvenstveno na cervikalnu sluz, koja postaje nepogodna za spermatozoide. Progesteron takođe otežava implantaciju dejstvom na endometrijum i motilitetiI sekreciju u jajovodima.
Pilule koje sadrže samo progesteron predstavljaju pogodnu alternativu kombinovanim pilulama, kod žena kod kojih je estrogen kontraindikovan (tromboza vena, pušenje, godine starosti), a takođe su pogodne kod žena čiji krvni pritisak previše raste tokom lečenja estrogenom. Ipak, njihov kontraceptivni efekat je manje pouzdan od onog koji daju kombinovane pilule, a preskakanje doze može imati za posledicu trudnoću. Poremećaji menstruacije su uobičajeni.
Pilule koje sadrže samo progesteron predstavljaju pogodnu alternativu kombinovanim pilulama, kod žena kod kojih je estrogen kontraindikovan (tromboza vena, pušenje, godine starosti), a takođe su pogodne kod žena čiji krvni pritisak previše raste tokom lečenja estrogenom. Ipak, njihov kontraceptivni efekat je manje pouzdan od onog koji daju kombinovane pilule, a preskakanje doze može imati za posledicu trudnoću. Poremećaji menstruacije su uobičajeni.
Postkoitalna kontracepcija ("pilula za dan posle")
Levonorgestrel per os, sam ili u kombinaciji sa estrogenom, efikasan je ukoliko se uzme u roku od 72 sata od odnosa bez zaštite i ponovo nakon 12 sati. Treba se koristiti samo kada je neophodno. Deluje tako da u početku ciklusa sprečava ovulaciju, a kasnije remeti transport jajašca i onemogućava implantaciju. Mučnina i povraćanje su česti.
Progesteronska kontracepcija dugog dejstva
Uglavnom se koriste progestageni, ali postoje i kombinovani preparati estrogena i progestagena. Glavni mehanizam delovanja je na cervikalnu sluz, motilitet jajovoda i endometrijum, a u nekoj meri deluju i na sprečavanje ovulacije.
Medroksiprogesteron se može dati intramuskularno kao kontraceptivno sredstvo. Iako je efikasan i siguran preparat, česte su menstrulane tegobe, a neplodnost može trajati mnogo meseci nakon prestanka uzimanja.
Levonorgestrel, implantiran potkožno u vidu kapsule koja ne podleže biodegradaciji, lagano oslobađa progesteron tokom 5 godina. Česti neželjeni efekti su neredovna krvarenja i glavobolja. Intrauterino sredstvo impregnirano levonogestrelom pruža kontraceptivnu zaštitu 3-5 godina.
Transdermalni flasteri primenjuju se svake tri nedelje sa pauzom nedelju dana između dve aplikacije kao kombinacija norelgostromina i etinilestradiola.
Medroksiprogesteron se može dati intramuskularno kao kontraceptivno sredstvo. Iako je efikasan i siguran preparat, česte su menstrulane tegobe, a neplodnost može trajati mnogo meseci nakon prestanka uzimanja.
Levonorgestrel, implantiran potkožno u vidu kapsule koja ne podleže biodegradaciji, lagano oslobađa progesteron tokom 5 godina. Česti neželjeni efekti su neredovna krvarenja i glavobolja. Intrauterino sredstvo impregnirano levonogestrelom pruža kontraceptivnu zaštitu 3-5 godina.
Transdermalni flasteri primenjuju se svake tri nedelje sa pauzom nedelju dana između dve aplikacije kao kombinacija norelgostromina i etinilestradiola.
Registrovani preparati
- etinilestradiol, levonorgestrel – LEGRAVAN (Galenika Srbija), MICROGYNON 30 (Schering Nemačka),
- etinilestradiol, dezogestrel – MERCILON (N.V.Organon Holandija),
- etinilestradiol, gestoden – LOGEST (Delpharm Lille Francuska),
- drospirenon, etinilestradiol – YASMIN (Schering Nemačka),
- norgestimat, etinilestradiol – CILEST (Cilag AG International Švajcarska),
- norelgestromin, etinilestradiol – EVRA (Janssen Pharmaceutica Belgija),
- levonorgestrel – POSTINOR 2 (Gedeon Richter Mađarska), MIRENA (Schering OY Finska).
