Akumulira se u krvi kada postoji oštećenje jetre, zapušenje žučnih puteva ili povećano razaranje crvenih krvnih zrnaca. Određivanje bilirubina ima veliki značaj u diferencijalnoj dijagnostici žutice. U hemolitičkoj žutici gotovo sav bilirubin je u slodobodnoj formi. Kod opstruktivne žutice je uglavnom u konjugovanoj formi.
Prvo jedinjenje koje nastane je biliverdin, ali se on brzo redukuje u slobodni bilirubin koji se postepeno otpušta iz makrofaga u plazmu. Međutim, slobodni bilirubin se odmah veže veoma jako sa albuminom iz plazme, te se tako vezan transportuje putem krvi i intersticijalne tečnosti.
Normalne i snižene vrednosti bilirubina
Normalne vrednosti u krvi: 3-30 mikromola/L
Mali porast ukazuje na izmenjenu funkciju jetre. Uzroci povišenja mogu biti dugotrajno lečenje nekim lekovima (tetraciklini, antiinflamatorni lekovi), postojanje kamena u žuči ili virusna upala - hepatitis A, hepatitis B i hepatitis C. Retko je povišen i u drugim slučajevima abnormalnosti enzimskog sistema u organizmu, kao i kod dugotrajnog gladovanja ili nedovoljnog unosa hranljivih materija.
Snižene vrednosti nemaju dijagnostički značaj.

